Antifungalni lijekovi u tabletama širokog spektra

Unutar i na ljudskom tijelu nastanjuje se veliki broj gljivica koje mogu zaraziti tijelo tijekom smanjenja imuniteta. Gljivična infekcija često pogađa kožu i nokatne ploče, rjeđe - zonu rasta kose i unutarnje organe. Izlječen oblik bolesti teško je izliječiti, stoga je važno na vrijeme započeti terapiju.

Antimycotics - što je to

Ta sredstva se koriste u tabletama za sustavno liječenje gljivičnih patologija zajedno s lokalnim pripravcima. Djelovanje antimikotika ima za cilj uklanjanje patogenih bakterija i zaustavljanje procesa njihove reprodukcije. Svaki antifungalni lijek širokog spektra ima svoje kontraindikacije i doziranje. Antimikotici su klasa različitih kemijskih spojeva koji imaju specifičnu aktivnost protiv patogena gljivičnih bolesti. Tablete su podijeljene u 2 tipa:

  • prirodno podrijetlo;
  • razvijena kemijskom sintezom.

Kako su infekcije postale učestalije, potreba za antifungalnim kremama, masti, otopinama i tabletama se značajno povećala. Jedan od razloga bio je i uporaba jakih antibiotika za liječenje drugih bolesti koje narušavaju crijevnu mikrofloru i smanjuju zaštitne funkcije tijela. Osim ove klasifikacije, ovisno o kemijskoj strukturi, zoni djelovanja, kliničkoj primjeni u različitim oblicima mikoza, antifungalni lijekovi širokog spektra djelovanja podijeljeni su u nekoliko tipova.

Aktivni sastojak antifungalni lijekovi

Sredstva širokog spektra imaju fungistatske i fungicidne učinke. Zbog toga, antifungalne tablete mogu stvoriti pogodne uvjete za uništenje spora gljivica. Zbog fungistatskog djelovanja antimikotika potiskuje se reprodukcija patogenih bakterija u cijelom tijelu (gljive naseljavaju sve tjelesne tekućine).

Aktivna tvar koja se nalazi u kapsulama, kada se proguta, apsorbira se izravno u krv i širi se njome po cijelom tijelu, uništavajući gljivične spore. Aktivni sastojak ostaje u tijelu dugo vremena, a zatim se izlučuje urinom. Svaka skupina antifungalnih tableta ima pojedinačni mehanizam djelovanja, zbog skupa aktivnih tvari:

  • preparati s ketokonazolom zaustavljaju sintezu sastojaka stanične membrane gljivica;
  • sredstva s itrakonazolom inhibiraju stvaranje ergosterola, važne komponente stanice gljivica;
  • tablete s flukonazolom inhibiraju sintezu gljivičnih spora, uklanjaju postojeće;
  • lijekovi s terbinafinom blokiraju sintezu ergosterola u ranoj fazi;
  • sredstva s griseofulvin spriječiti podjelu gljivičnih stanica.

Kako uzimati pilule

Bolesnici kojima se propisuju antifungalni lijekovi u tabletama širokog spektra treba strogo slijediti režim liječenja. Zabranjeno je samostalno prekinuti terapiju ili preskočiti prijem uobičajene kapsule - što udvostručuje rizik od recidiva bolesti. Osim toga, kako bi se postigao najučinkovitiji tretman, tableta širokog spektra treba uzeti istovremeno. Ako je iz određenih razloga propušten sljedeći unos lijeka, morate uzeti lijek što je prije moguće (ne biste trebali udvostručiti dozu).

Lijekove protiv gljivica treba uzimati istovremeno s hranom i piti puno vode. Bolesnicima s niskom kiselosti zabranjeno je uzimanje antifungalnih tableta širokog spektra azola. Ako je pacijentu propisane takve lijekove, treba ih isprati oksidirajućim tekućinama (sok od naranče, itd.). Trudnicama i dojiljama zabranjeno je uzimanje antifungalnih tableta iz skupine azola.

Klasifikacija antifungalnih lijekova

Moderna medicina izdvaja oko pola tisuće različitih gljiva koje mogu izazvati lagane i teške mikoze kod ljudi. Gljivične patologije dijele se na:

  • površine (zahvaćaju nokte, kosu, kožu);
  • unutarnje (šteti organima i sustavima).

Za liječenje mikoza koristite antifungalne lijekove u tabletama širokog spektra djelovanja ili lokalnim antimikoticima. Prije propisivanja sredstava za oralnu primjenu, liječnik određuje vrstu gljivice koja inficira ljudsko tijelo. Na temelju analiza (razmazivanje sluznice u grlu, uklanjanje kožnih pahuljica, itd.), Odabire se djelotvoran lijek i uspostavlja prikladna doza.

Skupina azola

Ovi antifungalni lijekovi su među sintetičkim antimikoticima. Azoli su učinkoviti protiv nekoliko vrsta lišaja, noktiju, kože, kose, intimnih i drugih kandidijaza gljiva. Tablete ove skupine imaju fungistatski učinak i vrlo su učinkovite protiv patogena Candide. Azoli uključuju:

  • Ketokonazol (Mycozoral, Fungavis, Oronazole su analozi);
  • Flukonazol (analozi: Diflucan, Mikomax, Flucostat);
  • Itrakonazol (njegovi analozi: Orungal, Orunit, Irunin itd.).

Polyene antifungalni lijekovi

Ova skupina antifungalnih sredstava ima najširi mogući spektar djelovanja. Polyenes su aktivni uglavnom protiv kandidijaze, ali neki članovi skupine učinkovito uklanjaju druge protozoe, uključujući trihomonade. Preparati poliena ne djeluju na dermatomicete gljivice i pseudo-alelišire. Dodijelite recepciju ovih tableta za liječenje kandidijaze kože, sluznica (stomatitis, drozd, itd.), Organa gastrointestinalnog trakta. Antifungalni lijekovi u tabletama širokog spektra polienske skupine su:

Alilaminska skupina

To su sintetička antifungalna sredstva koja su potrebna za liječenje gljivičnih patologija noktiju (onikomikoza), dlake, kože i herpesa. Alilamini imaju širok spektar djelovanja i aktivno uništavaju membrane spora gljivica. U tabletama s niskim dozama djeluju na dimorfne i plijesni. Među alilaminima su:

Koje pilule piti iz gljivica

Izbor lijekova za gljivice obavlja isključivo liječnik koji uzima u obzir kliničku sliku bolesti i opće zdravlje pacijenta. Zabranjeno je neovlašteno prekid terapije ili zamjena antifungalnih lijekova u tabletama širokog spektra s drugim lijekovima. Ispod se nalazi ocjena učinkovitih antimikotičkih lijekova za liječenje različitih vrsta mikoza.

Antifungalni proizvodi za kožu tijela

Lišaji je često dijagnosticirana bolest koja pogađa kožu glave, nogu, ruku, želuca i drugih dijelova tijela. Postoje mnogi antifungalni lijekovi usmjereni na uklanjanje mikoze kože, a među njima se smatraju najbolji:

  1. Nistatin. Lijek se koristi za liječenje ne samo gljivica kože, već i kandidijaze vagine, usta, crijeva. Lijek se uzima 3-4 puta dnevno, 1 tableta. Dječji liječnik odabire dozu pojedinačno.
  2. Flukonazol. Imenovan kandidiozom raznih organa, uključujući kožu. Antimikot druge generacije ima negativan učinak na jetru, ali nakon završetka liječenja, organ se obnavlja. Preporučena dnevna doza je 150 mg tjedno (ukupni unos se javlja 2-3 puta). Saznajte više o načinu uzimanja flukonazola.
  3. Itrakonazol. Kapsule se propisuju za liječenje kožnih mikoza, kandidijaze, onikomikoze. Lijek je prikladan za prevenciju ovih patologija u osoba s HIV-om. Preporučena dnevna količina lijeka širokog spektra je 200 mg (tečaj traje tjedan dana).
  4. Klotrimazol. Može se koristiti za liječenje gljivica, lišaja, trihomonijaze. Ove jeftine, ali djelotvorne pilule piju na recept liječnika koji pojedinačno odabire dozu. Tijek liječenja je najmanje tjedan dana.
  5. Ketokonazol. Tablete se naširoko koriste za liječenje seboreičnog dermatitisa i lišajeva. Alat je kontraindiciran tijekom trudnoće i hranjenja. Liječnik propisuje dozu ketokonazola od 200 mg dnevno, koja određuje trajanje prijema pojedinačno za svakog pacijenta.

Candida pilule

Nakon što je dijagnosticiran blagi stupanj drozda, liječnik propisuje tematske tablete. Za liječenje akutnog oblika kandidijaze potreban je širok spektar lijekova. Liječenje traje u prosjeku 2 tjedna. U pravilu, ginekolog za liječenje drozda propisuje jedno od sljedećih sredstava:

  1. Pimafutsin. Zbog blagog djelovanja lijek se može koristiti i tijekom trudnoće i tijekom dojenja. Pimafucin ne izaziva alergijske reakcije i dobro se podnosi. Tablete za drozd sadrže natamicin i nisu toksične.
  2. Klotrimazol. Učinkovito za liječenje vaginalne kandidijaze, ali nije prikladno za prijem tijekom trudnoće ili hranjenja.
  3. Diflucan. U pravilu, za liječenje drozd dovoljno jedna doza antifungalna droga. Kontraindikacije Duflokana: trudnoća, dojenje, kronična patologija bubrega i jetre.

Antimikotici iz gljivica noktiju

Početni stadij razvoja onikomikoze uspješno se liječi lokalnim sredstvima: otopinama, masti, posebnim lakovima, gelovima. Ako je bolest pogodila veliki dio ploče nokta, ne činiti se bez tableta širokog spektra. Liječnik bira odgovarajući lijek na temelju stupnja bolesti. Najučinkovitiji antifungalni pripravci za nokte na nogama su:

  1. Flukonazol (cijena - 25-50 str.);
  2. Ketokonazol ili Nizoral (oko 500 um);
  3. Itrakonazol (2500 um);
  4. Flucostat (oko 200 um);
  5. Terbinafin (do 2000 str.).

Video: kako liječiti mikoze

Recenzije

Tretirani noktiju gljiva Mikozan, Nogtimizinom i drugim skupim sredstvima lokalnog djelovanja. Nije bilo rezultata: situacija se nije pogoršala, ali stanje nokta se nije popravilo. Bolest je moguće izliječiti samo tijekom flukonazola. Usporedno, otopina klotrimazola kapala je na gljivice.

Moj sin (8 godina) imao je gljivicu na stopalu. Budući da su mnogi antifungalni lijekovi za djecu kontraindicirani, pokušali su izliječiti bolest narodnim lijekovima. Bilo je moguće suočiti se s ekstraktom gljive iz rusa: svaki dan 2-3 puta razmazali su zahvaćeno područje tekućinom.

Najbolji lijekovi za gljivice. Antifungalni pregled lijekova

Mycosis ili gljivične infekcije noktiju ploče - jedna od najstarijih bolesti. Razvijati imunitet na mikozu je nemoguće. Jedino učinkovito sredstvo prevencije je osobna higijena.

U proteklih pola stoljeća došlo je do blagog smanjenja broja gljivičnih bolesti. Međutim, mikoza i dalje zadržava vodeću poziciju među svim problemima kože. Do danas postoji više od 400 sojeva gljiva koji napadaju ljudsko tijelo. Svi ovi sojevi su vrlo zarazni i mogu dugo zadržati svoje patogene osobine. Najbolje mjesto za gljive su tople i vlažne površine. Stoga su ljubitelji bazena, sauna i kupelji pod napadom.

Značajka mikoza je njihova otpornost i imunitet na terapijske mjere. Odgovoran za neuspješno liječenje u većini slučajeva je sam bolesnik, koji je nemaran u vlastitom zdravlju i ne poštuje sve upute liječnika u vezi liječenja ili samovoljno donosi odluku o prekidu liječenja nakon prvih poboljšanja.

Sve to dovodi do razvoja komplicirane mikoze, otporne na većinu lijekova.

Prvi znaci napada mikoze

Rana samodijagnoza patogenih gljiva omogućuje brže i lakše poraziti bolest. Glavni znakovi miokoze koji se mogu otkriti neovisno su:

  • Grubljenje kože stopala;
  • Napuknute pete;
  • Pečenje i svrab;
  • Crvenilo epitela;
  • Ljuskasta i piling kože;
  • Promjena boje ploče nokta (stvaranje žućkastih mrlja ili pruga);
  • Zadebljanje ploče nokta;
  • Stratifikacija nokatne ploče, promjena ruba nokta, njezino djelomično uništenje.

Liječenje gljivica

Lijekovi koji se koriste za liječenje mikoze nazivaju se antimikoticima. Oni uključuju širok raspon različitih lijekova koji su učinkoviti u borbi protiv gljivica. Neki od njih se dobivaju iz prirodnih spojeva, a drugi isključivo u kemijskom laboratoriju. Sva sredstva za liječenje gljiva podijeljena su u nekoliko kategorija ili skupina ovisno o:

  • Farmakološki sastav;
  • Farmakodinamika (karakterističan učinak na različite sojeve mikoza).

Prilikom propisivanja antifungalnih lijekova za oralnu primjenu, važno je strogo se pridržavati ne samo trajanja primjene, nego i učestalosti (morate uzeti lijek u isto vrijeme), izbjegavajući propuste lijeka ako je moguće.

Kada preskočite, preporučuje se da sljedeću tabletu uzmete što je prije moguće, ali ne udvostručite dozu. Kršenje učestalosti prijema, kao i prijevremeni prekid terapije doprinose ponovnom pojavljivanju mikoze.

Kako pilule iz gljivica

Djelovanje antifungalnih lijekova širokog spektra u tabletama temelji se na njihovim fungicidnim svojstvima - uklanjanju gljivičnih spora i sprječavanju reprodukcije patogene mikroflore.

Lijek protiv gljivica, kada se proguta, brzo ulazi u krvotok i počinje napadati spore gljivica. Aktivna tvar je dugo u aktivnom stanju, a zatim se izlučuje prirodno. Različite skupine lijekova za gljivice razlikuju se po farmakološkom djelovanju. To je zbog njihovih sastavnih komponenti.

  • Ketokonazolne tablete protiv gljivica inhibiraju razvoj membrane mikoze na staničnoj razini;
  • Lijekovi za mikozu s itrakonazolom i terbinafinom zaustavljaju proizvodnju ergosterola (sprečavajući rast stanica gljivica);
  • Lijekovi koji sadrže flukonazol uništavaju postojeće gljivične stanice i sprječavaju nastanak novih;
  • Tablete na bazi griseofulvina inhibiraju podjelu i reprodukciju gljivičnih spora.

Tipologija djelotvornih sredstava iz gljivica

Sve se mikoze mogu podijeliti u dvije skupine:

  1. Vanjske mikoze napadaju nokatnu ploču, epitel i kosu;
  2. Skrivene ili unutarnje gljivične patologije utječu na unutarnje organe osobe.

U liječenju gljivičnih bolesti koriste se:

  • Lokalni antibiotik protiv gljivica;
  • Kapsule iz gljive širokog spektra.

Pišući recept za jedan ili drugi lijek, dermatolog uzima u obzir kliničke studije i propisuje jeftin gljivični lijek koji je učinkovit za liječenje određenog soja mikoze.

Skupine učinkovitih antifungalnih lijekova

Ovisno o sastavu atimikotika, polieni, azoli, alilamini, piramidini i ehinokandini ispuštaju farmakološke učinke. Razmotrite popis najučinkovitijih sredstava za gljivice, predstavljene u domaćim ljekarnama.

Prva skupina antimikotika su polieni.

Antifungalne pilule ove skupine djeluju na veliki broj patogene mikroflore.

Polineanska skupina antimikotika uključuje:

  • nistatin;
  • Levorinum;
  • Amfotericin B;
  • Nitamicin ili pimafucin.

Pomoću poliena bore se protiv genitalnih organa sluznice kandide i grkljana, epitela, kao i gljivičnih oboljenja želuca.

  • Nistatin je najjeftiniji lijek polienske skupine. Učinkovit u liječenju gljivičnih lezija kao što su epitel Candida, sluzav larinks i gastrointestinalni trakt, čiji uzrok postaje dugotrajan antibiotik ili operacija. Jedina kontraindikacija je preosjetljivost na lijek. U rijetkim slučajevima, primjećuju se nuspojave kao reakcija histamina, bolna stanja gastrointestinalnog trakta, vrućica.
  • Levorin je suvremeni antifungalni lijek, koji se proteže i na Trichomonas, amoeba i leishmania. Opseg primjene: kandidijaza epitela, sluznice gastrointestinalnog trakta, usne šupljine i grkljana, kao i za muškarce sa složenim liječenjem hipertrofije prostate. Zabranjeno je prihvatiti bolesnike s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, pogoršanjem ulcerativnih manifestacija, upalom žučnog mjehura, kao i ženama koje očekuju dijete. Nuspojave su moguće iz gastrointestinalnog trakta - mučnina, gubitak apetita, povraćanje i proljev. U izoliranim slučajevima uočavaju se alergijske reakcije na sastojke lijeka.
  • Pimafucin je antibiotik iz skupine polijena s posljedičnim učinkom na Candida, Fusarium, Cephalosporium i Penicillium kvasacu gljivične mikoze. Popis bolesti: vagina vagine, gastrointestinalni trakt, atrofična kandidijaza kod pacijenata koji primaju hormonske lijekove i antibakterijska sredstva. Kada se uzima interno, pimafucin djeluje isključivo u želucu i nema sustavni učinak u tijelu. Dopušteno za trudnice i dojilje. Manje nuspojave kao što su mučnina i probavne smetnje prolaze kroz jedan do dva dana nakon uzimanja.
  • Amphotericin B - dolazi u obliku praška za infuziju. Snažan antimikotski lijek propisan je za teške oblike gljivičnih infekcija koje su opasne po život: diseminirane vrste kandidijaze, infekcije i upale unutarnjih organa, peritonitis, sepsa, izazvana mikozom.

Druga skupina antifungalnih sredstava - azoli

Jeftini antifungalni lijekovi sintetskog podrijetla.

To uključuje:

Ketokonazol je bio jedan od prvih jeftinih sredstava za borbu protiv mikoze. Međutim, zbog velikog broja komplikacija, zamijenjen je itrakonazolom i koristi se isključivo za lokalnu terapiju. Azoli su najbolji lijekovi za epitelnu gljivicu, ploče za nokte, kosu i pojedine sojeve lišajeva.

Ketokonazol. Aktivni sastojak u svom sastavu je imidazoldioksolan. Antibiotik protiv gljivica učinkovit je u liječenju:

  • dermatofita;
  • Mikoza poput kvasca;
  • Viša mikoza;
  • Dimorfna mikoza.

U obliku tableta ketokonazol treba popiti za takve bolesti kao što su:

  • folikulitis;
  • Kronična kandidijaza;
  • dermatofita;
  • Pityriasis versicolor;
  • Ponavljajuća mikoza vagine.

Ketokonazol je učinkovita pilula iz gljivice koja je otporna na druge antimikotike. Kontraindikacije su kronične bolesti unutarnjih organa. Moguće nuspojave: alergijski osipi, skokovi krvnog tlaka, mučnina i probavne smetnje, vrtoglavica i pospanost.

Itrakonazol. Kemijske antimikotične tablete djeluju u tijelu protiv velikog broja gljivičnih sojeva:

  • Gljivice gljivica;
  • dermatofita;
  • Gljivice plijesni.

Uz pomoć lijekova itraconazol uspijeva pobijediti:

  • lišajevi;
  • Vaginalna i vulvocidna bolest;
  • Pityriasis versicolor;
  • Keratomikoz;
  • Mikoza nokatne ploče;
  • Kandidijaza oralne sluznice;
  • kriptokokoza;
  • sporotrichosis;
  • blastomikoza;
  • Gistaplazmoz.

Zabranjeno je imenovanje itrakonazola za žene koje očekuju bebu i majke koje doje. Moguće nuspojave: osip na koži, menstrualni poremećaji kod žena, problemi s vidom.

Flukonazol. Najbolji antifungalni lijek sprječava rast mikoza u tijelu i protivi se njihovoj replikaciji. Učinkovito u liječenju takvih infekcija:

  • Kandidijaza respiratornog trakta;
  • Kandidijaza genitourinarnog sustava;
  • Generalizirana gastrointestinalna kandidijaza;
  • Kandidozu sluznice;
  • Sepsa, meningitis uzrokovan gljivicom Cryptococcus;
  • Kandidijaza usta, grkljana, donjeg respiratornog sustava;
  • Candida genitalia, uključujući bolesnike s rakom;
  • Mikoza kože stopala;
  • Onikomikoza (gljivična infekcija ploča noktiju);
  • Pityriasis versicolor;
  • Mikoza epitela.

Ne koristi se za dojeće majke, već je pažljivo propisana ženama koje čekaju rođenje djeteta i osoba koje pate od srčanih bolesti. Moguće alergijske reakcije i probavni problemi povezani su s individualnom osjetljivošću.

Treća skupina - alilamid

Skupina sintetskih sredstava za uklanjanje gljivica. Djelovanje alyamida uzrokovano je djelovanjem na dermatomikozu - gljivične infekcije ploča noktiju, kose i epitela.

Terbinafine. Koristi se u terapiji:

  • onikomikoza;
  • Gljivice kose;
  • Epitel epitela tijela i stopala.

Kontraindikacije su kronične bolesti jetre i bubrega, za žene - razdoblje gestacije i dojenja. Povremeno se javljaju alergijske reakcije u obliku osipa, glavobolja, poremećaja ukusa i problema s apsorpcijom hrane. Lijek se uzima bez obzira na hranu. Nekompatibilno s alkoholom.

Priprema za tešku mikozu

Grizeofulvin. Učinkovito od dermatomycetes. To je zbog prirodnog porijekla antimikotika. Ovaj lijek se zove najbolji lijek za gljivice. Griseofulvin terapija je učinkovita čak iu najtežim oblicima gljivičnih bolesti. Međutim, za liječenje manifestacija plućne mikoze njegovo imenovanje nije opravdano. Osjetljivi na griseofulvin su sljedeći sojevi:

  • Epydermophyton;
  • Trichophyton;
  • Microsporum;
  • Achorionum.

Upotrebljava se u liječenju mikroorganizama epitela, kose i noktiju, trichophytia, sportaša, ringworma. Nije dodijeljeno djeci mlađoj od dvije godine, bolesnicima s rakom, kroničnim bolestima krvi i gastrointestinalnim traktom, tijekom trudnoće i dojenja. Moguće nuspojave probavnog i živčanog sustava, kao i alergijske manifestacije uzrokovane individualnom osjetljivošću na sastojke lijeka. Možete uzeti griseofulvin tijekom ili nakon obroka, za bolju apsorpciju, uzeti lijek sa žlicom biljnog ulja.

Pripravci za vanjsko uklanjanje gljivica

U liječenju mikoze stopala i ploča noktiju, najprije je potrebno odcijepiti sloj epitela koji je slojevit.

Keratolitičke masti, poput naftalana, ihtiola, salicilne kiseline, imaju učinak razrješenja.

Anti-gljivične kreme, gelovi i masti koriste se za epitelnu gljivicu:

Dobra mogućnost liječenja onikomikoze je primjena ljekovitih lakova na nokatnoj ploči zahvaćenoj gljivicama - Loceryl, Batrafen. Oni su u stanju prodrijeti duboko u nokat i nastaviti borbu protiv mikoze, formirajući zaštitni film na površini nokta.

Lokalno liječenje mikoze kose temelji se na šamponiranju s antimikotičnim šamponom: Mykanisal, Tsinovit, Mykozoral, Sebiproks.

Sveobuhvatno liječenje mikoze uključuje uzimanje antimikotika, lokalno liječenje zahvaćenog područja, jačanje imunološke obrane tijela.

Široki spektar antifungalnih lijekova u tabletama - popis učinkovitih s imenima i cijenom

Većina ljudi naišla je na svrbež oko noktiju, crvenilo bočnih valjaka, neugodan miris s nogu, ali to nije jedini tip gljivične infekcije - samo najčešći. Ako lezija pokriva veliko područje ili zahvaća unutarnje organe, neophodno je lokalno liječenje: trebamo tablete.

Što su antifungalni lijekovi u tabletama širokog spektra

Antimikotici - tzv. Lijekovi koji imaju fungistatsko (inhibirajuće djelovanje) ili fungicidno djelovanje (ubijanje) na gljivične mikroorganizme. Mogu biti prirodnog ili sintetskog porijekla, djeluju usko ili imaju širok spektar djelovanja, što znači učinkovitost protiv nekoliko skupina mikroorganizama gljivica. Sustavno (tablete) propisane su za:

  • teška bolest;
  • opsežno područje lezija;
  • infekcija unutarnjih organa;
  • potrebu za zaštitom od gljivičnih bolesti (s visokim rizikom od infekcije).

Glavna prednost takvih sistemskih lijekova je učinkovitost - istodobno djeluju na nekoliko različitih patogena i to brzo, prikladno za teške infekcije. Minus je visoka toksičnost, veliki broj kontraindikacija i nuspojava, pa je potrebno pažljivo razmotriti preporuke liječnika i propisani režim. Antifungalni lijekovi širokog spektra u tabletama mogu uzrokovati:

  • oštećenje jetre (hepatotoksično);
  • kolebanja estrogena;
  • teške alergijske reakcije;
  • anafilaktički šok.

Kako uzeti

Antifungalni lijekovi sa širokim rasponom aktivnosti za sistemsko liječenje mogu se koristiti parenteralno (kapanje s otopinom) ili oralno. Specifična shema primjene ovisi o aktivnoj tvari, obliku bolesti, stanju pacijenta. Nekoliko ključnih točaka:

  • Apsorpcija alilamina ne ovisi o unosu hrane, tako da se mogu uzeti u bilo koje vrijeme, a azoli - uvijek s hranom. Poželjno je da se antibiotici ne koriste na prazan želudac kako bi se smanjila vjerojatnost nadraživanja sluznice.
  • Poželjno je piti antimikotiku samo čistom vodom. Iznimka je situacija liječenja azolima u bolesnika s niskim kiselinama u želucu: treba uzeti tabletu s tekućinom koja ima kiselinsku reakciju (čaj, pasterizirano mlijeko).
  • Griseofulvin treba uzeti s žlicom biljnog ulja, osobito ako je pacijent na dijeti s niskim udjelom masti.
  • Antifungalna sredstva koriste se prema rasporedu, poštujući vrijeme prijema i intervale (uvijek jednake intervale). Ako zaboravite, uzmite tabletu čim se sjetite, ali ne povećavajte jednu dozu.
  • Kapsule se ne mogu uništiti (izrezati, izliti sadržaj). Ako je potrebno, tableta može smanjiti dozu.

Klasifikacija antifungalnih lijekova širokog spektra u tabletama

Službena medicina ima nekoliko načina da se antimikotici podijele u kategorije. Po podrijetlu su sintetički (umjetni) i prirodni. Klasifikacija prema kemijskoj strukturi (aktivna tvar) je opsežnija:

  • Azoli: derivati ​​triazola, imidazol.
  • Alilamini.
  • Ehinokandins.
  • Polyene antibiotici.
  • Pripravci drugih kemijskih skupina: ciklopiroks, griseofulvin, flucitozin.

Antifungalni antibiotici

Antibiotici iz skupine makrolida iz serije poliena posjeduju najširi spektar djelovanja i visoku učinkovitost u borbi protiv gljivica, a ne utječu samo na pseudo-allleshire dermatomycetes. Uglavnom uništavaju članove roda Candida, ali mogu biti aktivni protiv micelijskih i dimorfnih gljiva, Trichomonas, amoebas i leishmanias. Poznati polieni u tabletama:

Svi oni djeluju preko vezanja s ergosterolom stanične membrane gljivice, što dovodi do poremećaja njegove cjelovitosti i naknadne lize (smrti) stanice. Svaki od polienskih antibiotika ima svoj vlastiti spektar djelovanja i popis organizama osjetljivih na njega, tako da nisu zamjenjivi. Kod uzimanja tableta, aktivne tvari iz gastrointestinalnog trakta gotovo se ne apsorbiraju. Pimafucin se smatra vrlo djelotvornim antifungalnim lijekom ove vrste, koji nema sistemski učinak, a radi samo u probavnom traktu:

  • Aktivni sastojak: natamicin.
  • Indikacije: neinvazivna crijevna kandidijaza (liječenje / profilaksa), uključujući uzrokovane terapijom lijekovima.
  • Nuspojave: u prvim danima uporabe proljev, mučnina.
  • Kontraindikacije: nepodnošenje aktivne tvari.

Snažan predstavnik poliena je Levorin, koji je aktivan protiv gljivica sličnih kvascima, koje se određuje dugim tokom (10-12 dana). Ako je potrebno, liječenje se provodi dva puta. Značajke Levorin:

  • Aktivni sastojak: levorin.
  • Indikacije: gastrointestinalna kandidijaza, prijevoz gljiva roda Candida.
  • Nuspojave: proljev, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, glavobolja.
  • Kontraindikacije: zatajenje jetre ili bubrega, preosjetljivost, pankreatitis, čir, akutne crijevne bolesti (ne gljivične etiologije), trudnoća. Levorin se smije koristiti s oprezom u djece mlađe od 2 godine i tijekom dojenja.

Nistatin je jeftin polienski antibiotik na istoj aktivnoj tvari koji se može propisati ne samo za aktivno liječenje gljivične infekcije, već i za prevenciju infekcije. Ključne točke:

  • Aktivni sastojak: nistatin.
  • Indikacije: kandidijaza kože, sluznice, unutarnji organi. Dugotrajno antimikrobno liječenje (profilaksa).
  • Nuspojave: mučnina, povraćanje, pruritus, vrućica.
  • Kontraindikacije: peptički ulkus, pankreatitis, problemi s jetrom, trudnoća, osjetljivost na sastav.

Među antifungalnim antibioticima iz nepolienske skupine liječnici izlučuju lijek Griseofulvin odvojeno: djeluje na istu tvar koja ima fungistatski učinak. Proizvodi ga plijesni, uzrokuje kršenje sinteze stanične stijenke, inhibira staničnu diobu i proizvodnju proteina. Skloni nakupljanju u stanicama nokta, kose i kože. Značajke tableta Griseofulvin:

  • Aktivni sastojak: griseofulvin.
  • Indikacije: dermatofitoza vlasišta, sportaša (trichophytosis) šaka i stopala.
  • Nuspojave: dispepsija, glavobolja, vrtoglavica, urtikarija, leukopenija, povišene razine eozinofila.
  • Kontraindikacije: krvarenje u maternici, loši tumori, poremećaji bubrega i jetre, porfirija (metabolizam pigmenta), problemi s cerebralnom cirkulacijom, dojenjem i trudnoćom, sustavni eritematozni lupus, promjene u krvi.

Sintetski antimikotici

Imenovanje polienskih antibiotika (ili nepolijena) događa se rijetko - uglavnom antifungalni lijekovi u kapsulama ili tabletama pripadaju skupini sintetičkih antimikotika. Predstavlja sljedeće kategorije lijekova:

  • azoli;
  • alilamini;
  • ehinokandins;
  • lijekove drugih medicinskih skupina (ciklopiroks, flucitozin, amorolfin).

azoli

Lijekovi širokog spektra iz kategorije azola djeluju fungicidno (uništavaju stanice) na gljivice, ako se koriste u velikim dozama, a fungistatski (ne dopuštaju da se množe) u niskim. Ovi lijekovi su također podijeljeni u skupine (nazivi lijekova dati su za najčešće korištene aktivne tvari):

  • Derivati ​​triazola: mikonazol (Dactarin, Klion D), ketokonazol (Oronazole, Nizoral, Fungavis), izokonazol, oksinazol, klotrimazol (Candide, Antifungol), bifonazol, sertakonazol, fentikonazol.
  • Derivati ​​imidazola: Vorkinazol (Wikand, Vfend), itrakonazol (Orungal, Irunit), flukonazol (Diflucan, Flucostat).

Većina lijekova azola koristi se u liječenju mikoze vlasišta, ruku i nogu, u borbi protiv lišaja i osobito drozda (vaginalna kandidijaza), jer su te tablete vrlo učinkovite protiv gljivice Candida. Među najpopularnijim lijekovima iz skupine azola, liječnici su odabrali najtoksičnije i dopuštene tijekom trudnoće trudnoće: Flucostat:

  • Aktivni sastojak: flukonazol.
  • Indikacije: kandidijaza sluznice oka, vagine, unutarnjih organa (uključujući profilaksu liječenja antibioticima), pityriasis versicolor, stopala mikoza.
  • Nuspojave: vrtoglavica, glavobolja, proljev, mučnina.
  • Kontraindikacije: preosjetljivost na azole, dob do 3 godine, uzimanje hepatotoksičnih lijekova, dojenje.

Mikozoral, među preostalim azolima, smatra se najsnažnijim (odnosi se na središnju komponentu), pa se koristi uglavnom tamo gdje liječenje drugim antimikoticima nije imalo nikakvog učinka. Ključne točke:

  • Aktivni sastojak: ketokonazol.
  • Indikacije: duboke mikoze, lezije skalpa s dermatofitima / plijesni, lišajevi, kronična površinska kandidijaza, sustavne infekcije (histoplazmoza, blastomikoza).
  • Nuspojave: poremećaji menstruacije, toksični hepatitis, gubitak apetita, hemolitička anemija.
  • Kontraindikacije: bolesti jetre, djeca do 3 godine starosti, netolerancija na bilo koju komponentu sastava. Tablete zahtijevaju pažnju u kombinaciji s drugim lijekovima.

Tablete Biflurina (kao i drugi produkti vorkinazola) su malo poznate, mogu biti lijek izbora ako ste netolerantni prema drugim azolima (ili nemaju učinak na njih). Značajke lijeka:

  • Aktivni sastojak: vorkinazol.
  • Indikacije: invazivna aspergiloza, teška invazivna kandidijaza.
  • Nuspojave: periferni edem, zimica, groznica, bol u prsima, mučnina, povraćanje, probavne smetnje, anemija.
  • Kontraindikacije: preosjetljivost, uzimanje rifampicina, barbiturata, efavirenzina, ergot alkaloida.

alilamini

Eliminacija lišaja (na koži tijela, glave) i onikomikoza glavni je učinak lijekova iz skupine alilamina, koji uključuju samo 2 tvari: naftifin i terbinafin. Tablete izdaju samo na posljednjem i njihovom velikom broju:

U skupini alilamina, terbinafin se smatra uobičajenijim i učinkovitijim: ima širok spektar djelovanja, sposoban je eliminirati infekcije uzrokovane protozoama (lišmanijaza, tripanosomijaza), duboke mikoze, pityriasis versicolor. Naftifin (Exoderil) djeluje samo lokalno. Alilamini djeluju inhibicijom sinteze ergosterola i razaranjem membrane spora gljivica, što dovodi do smrti infektivnog agensa. Niske doze djelotvorne su protiv gljivica plijesni i dimorfnih. Najpoznatiji alilamin je Lamisil:

  • Aktivni sastojak: terbinafin.
  • Indikacije: dermatofitna onikomikoza, gljivične lezije vlasišta, stopala, nogu, kandidijaza. S višebojnim lišajima performanse su niske.
  • Nuspojave: glavobolja, vrtoglavica, promjena percepcije okusa, gubitak apetita, bolovi u trbuhu, urtikarija.
  • Kontraindikacije: preosjetljivost na sastav, kronična / akutna bolest jetre, disfunkcija bubrega.

Većina alilamina ima približno isti spektar djelovanja zbog iste središnje komponente u sastavu (razlikuju se samo u dozama i dodatnim tvarima, stoga, da bi se zamijenio skup (zbog široke popularnosti) Lamizil, možete kupiti više proračunski termikon:

  • Aktivni sastojak: terbinafin.
  • Indikacije: mikoza vlasišta (trichophytosis, microsporia), koža i nokti, teška ekstenzivna trnovita lišajeva, površinska kandidijaza (ne unutarnji organi).
  • Nuspojave: mučnina, problemi s probavom, stolicom, alergijama na kožu, bolovi u mišićima ili zglobovima.
  • Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, alkoholizam, hematopoetska depresija, problemi s jetrom / bubrezima.

Blizu troškova Termikona i Exitera, koji, po analogiji sa svim tabletama na terbinafinu, zahtijeva pažnju prema uputama, jer može utjecati na kardiovaskularni sustav. Značajke lijekova:

  • Aktivni sastojak: terbinafin.
  • Indikacije: mikoze kože i noktiju, kandidijaza sluznice.
  • Nuspojave: žutica, hepatitis izazvan lijekovima, mišić, glavobolja ili bol u zglobovima, mučnina, povraćanje, osip na koži, poremećaji okusa.
  • Kontraindikacije: starija dob, problemi s jetrom / bubrezima.

ehinokandins

Nova kategorija antifungalnih sredstava širokog spektra su ehinokandini, prikazani u malom rasponu. Stručnjaci ih u potpunosti ne proučavaju, stoga su zabranjeni za bolesnike mlađe od 18 godina, za vrijeme trudnoće i dojenja. Ehinokandini djeluju kroz blokadu sinteze komponente gljivične stanice, što ometa proces njegove izgradnje. U ovoj kategoriji antifungalni pripravci prisutni su samo u prahu (tablete se ne proizvode). Najviše se proučava Cancidas:

  • Aktivni sastojak: Caspofungin.
  • Indikacije: kandidijaza (azoli neosjetljivi sojevi), aspergiloza, sumnja na gljivice u bolesnika s febrilnom neutropenijom (naglo smanjenje razine neutrofila u krvi).
  • Nuspojave: glavobolja, zimica, vrućica, mučnina, bol u trbuhu, proljev, anemija, povišen bilirubin, tahikardija, otežano disanje, kožni osip s svrbežom.
  • Kontraindikacije: dob do 3 mjeseca. Osobe s oštećenjem jetre trebaju biti oprezne pri uzimanju.

Lijek Mikamin je manje poznat, navodno je čak i manje toksičan za djecu (u uputama ne postoji stroga zabrana uporabe, dopušteno je koristiti lijek u slučaju gljivičnog osipa na stražnjici djeteta). Većina liječnika propisuje Mikamin pacijentima starijim od 16 godina. Značajke alata:

  • Aktivni sastojak: micafungin.
  • Indikacije: prevencija ili liječenje kandidijaze, uključujući kandidalni stomatitis.
  • Nuspojave: leukopenija, anemija, povećani eozinofil i bilirubin, hipokalemija, glavobolje, mučnina, proljev, bol u trbuhu.
  • Kontraindikacije: netolerancija na bilo koju komponentu sastava.

Eraksis u usporedbi s drugim ehinokandinima je najproračunskiji predstavnik ove skupine, budući da je 100 ml liofilizata koštalo 5700-6000 r. - Mikamin u istom volumenu košta potrošača 15.000 str. Cancidas pokraj njega (14000 str. Za 70 g). Značajke Eraxisa:

  • Aktivni sastojak: anidulafungin.
  • Indikacije: kandidijaza (uključujući poraz jednjaka).
  • Nuspojave: kožne alergije, bronhospazam, kratkoća daha, nizak krvni tlak (rijetko se javlja), proljev.
  • Kontraindikacije: osjetljivost na bilo koji echinocandin.

Ostale skupine

Većina dermatologa, birajući antifungalne lijekove u tabletama ili kapsulama za sustavno liječenje infekcije, biraju iz gore navedenih kategorija. Azoli, alilamini, ehinokandini i polieni suočeni su s većinom mikoza, ali u rijetkim slučajevima potrebno je obratiti se lijekovima drugih skupina. Oni imaju manje širok spektar djelovanja, ali često nisu toliko opasni za tijelo. Jedini lijek za sustavnu intravenoznu primjenu je Ancotil:

  • Aktivni sastojak: flucitozin (fluorirani pirimidin).
  • Indikacije za uporabu: djeluje fungicidno i fungistatski na uzročnike kandidijaze, kriptokokoze, kromoblastomske mikoze (osnovne indikacije za primjenu), krši sintezu gljivične DNA. Kada se aspergiloza koristi s amfotericinom B.
  • Kontraindikacije: Lijek nije toksičan, zabranjen je kod kroničnog zatajenja bubrega, bolesti krvi. Teratogeni učinak otkriven je samo kod štakora, stoga liječnik odlučuje o primjeni Flucytosina tijekom trudnoće.
  • Nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, suha usta, krvarenje u želucu, glavobolje, vrtoglavica, akutno zatajenje bubrega, teška slabost, umor, alergijske reakcije, vrućica.

Kao antifungalno sredstvo (ali ne sa širokim spektrom djelovanja), kalijev jodid može propisati i liječnik, koji je dostupan u obliku kapi za oči i koristi se izvana. Otopina se ne koristi u unutrašnjosti, ako se ne utvrdi prema analizi nedostatka joda. Prije uporabe morate znati:

  • Aktivni sastojak: kalijev jodid.
  • Indikacije: lezije rožnice, patološka stanja konjunktivala uzrokovana gljivicama.
  • Kontraindikacije: neoplazme štitnjače, bolesti bubrega, osjetljivost na jod (i višak u tijelu), akne.
  • Nuspojave: povećano suzenje, pečenje, poremećaj štitnjače, crvenilo sluznice očiju, zamagljen vid.

Koji su antifungalni lijekovi propisani

Izbor lijeka određuje specifični uzročnik, jer čak i tablete širokog spektra nisu apsolutno univerzalne. Dakle, azoli se uglavnom koriste za lišajeve, onikomikoze, lezije vlasišta, a antibiotici su potrebni za opsežne lezije ili sistemske infekcije. Nezavisna selekcija antifungalnih sredstava zabranjena je jer može pogoršati situaciju - patogen mutira i postaje otporan. Za izbor lijekova potrebno je provesti laboratorijske testove i pregledati ih dermatolog.

S dubokim mikozima

Kolonizacija koštanog tkiva, živčanog sustava, unutarnjih organa i patogenih mikroorganizama respiratornog trakta zahtijeva uporabu imunomodulatornih lijekova. Takve ozbiljne infekcije uključuju kokcidioidomikozu, kriptokokozu, blastomikozu, histoplazmozu. Liječnici razlikuju polienske antibiotike i neke azole (mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol) među antifungalnim lijekovima širokog spektra:

  • Itrakonazol - lijek u kapsulama, sa sustavnim gljivičnim lezijama koje se koriste 2-12 mjeseci (obratite se liječniku). Točno doziranje ovisi o specifičnoj bolesti i stanju pacijenta. Preporučuje se pretežno odraslima 200 mg / dan jednokratno.
  • Ketoconazole DS - doziranje se izračunava prema težini pacijenta: 30 kg ili više - 200-400 mg, manje - 4-8 mg / kg. Dnevna doza se uzima jednom. Koristi se 4 tjedna ili duže (određuje liječnik).

Liječenje s intravenoznom primjenom medicinskih otopina smatra se učinkovitijim, a ovdje se koriste i polieni i azoli. Vorkinazol-Sandoz je dobio visoku ocjenu od liječnika, čija se doza određuje pojedinačno. Vrijedi obratiti pozornost na:

  • Flucorus (flukonazol) - 50-400 mg, učestalost upotrebe je 1 p / dan. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doziranje se određuje pojedinačno. Trajanje terapije ovisi o kliničkoj slici bolesti.
  • Amfotericin B (ili Ampholip) nije oblik oslobađanja pilule, već infuzijski prašak (intravenozno) koji se proizvodi u frekvenciji od 20-30 kapi / min. Doza odrasle osobe je 250 IU / kg, ali kada se prvi put primijeni iznosi 100 IU / kg. Koncentracija otopine je 100-125 IU po 1 ml vode za injekcije. Liječenje traje 4-8 tjedana uz primjenu lijeka svaki drugi dan ili 2 p / tjedno.

Kada epidermikozah

Infekcija kože zahtijeva aktivno lokalno liječenje - uporaba sistemskih antifungalnih sredstava smatra se dodatnim korakom u glavnoj terapiji. Ovdje se koristi antibiotik ne-polijenskih serija Griseofulvin, sintetski antimikotici na terbinafinu, Hlornitrophenol. Pripravci joda (kalijev jodid) su dopušteni. Liječnik može preporučiti takve antifungalne tablete širokog spektra:

  • Exifin (terbinafin) - imenovan za 2-4 tjedna ili više, 250 mg dnevno nakon obroka. U slučaju bubrežne / jetrene insuficijencije, smanjite dozu za 2 puta.
  • Itrakonazol - za dermatomikoze, tablete se uzimaju u dozi od 200 mg / dan tijekom tjedna ili 100 mg / dan tijekom 15 dana. Kada se oduzima prakticirala samo tjedna verzija s visokom dozom.
  • Griseofulvin - dnevna doza za odrasle je 500 mg (uzeta u isto vrijeme ili podijeljena u nekoliko dijelova), za teške slučajeve bolesti određuje liječnik. Tijek liječenja traje 4-6 mjeseci, ako je mikoza na prstima, 2-4 tjedna za tijelo, 4-6 tjedana za vlasište i stopala. Moguće je povećanje do godinu dana s teškim oblikom lišaja.

S kandidijazom

Gljivična infekcija genitalnih organa (vaginalni drozd), crijeva i sluznice usne šupljine eliminira se uglavnom uz pomoć 2 kategorije antifungalnih sredstava širokog spektra djelovanja: polienskih antibiotika i azola. Kandidijaza je podložna sljedećim lijekovima:

  • Levorin se preporučuje odraslim osobama s kandidijazom da popiju 500 tisuća jedinica do 4 r / dan. Trajanje liječenja je 10-12 dana.
  • Nistatin - doziranje za odrasle s kandidijazom unutarnjih organa: 500 tisuća Jedinica s učestalošću od 4-8 p / dan, terapija traje 2 tjedna. Ako je infekcija generalizirana, doza se povećava na 6000 tisuća jedinica dnevno (podijeljeno u 4-8 doza).
  • Clotrimazole - vaginalne tablete koje se koriste 3 dana, 1 kom. ujutro i navečer ili neposredno prije spavanja, ali cijeli tjedan. U nedostatku učinka, liječnik treba prilagoditi terapijski tijek. Ako je potrebno, liječenje se produžuje.
  • Mikonazol - koristi se za crijevnu kandidozu u dozi od 120-240 mg s učestalošću od 4 p / dan, koja se određuje za 10-14 dana.
  • Flukonazol (analog - Diflucan) - najpoznatije pilule iz ponavljajućeg drozda, uzete 150 mg 1., 4. i 7. dana, a nakon 50 mg tjedno šest mjeseci.

Teška gljivična infekcija, osobito kandidijaza unutarnjih organa, zahtijeva uporabu otopina za kapaljke. Sljedeći antimikotici širokog spektra djelovanja imaju ovaj oblik doziranja:

  • Flukonazol - 200-400 mg / dan, liječenje traje 6-8 tjedana. Kapačica se stavlja svaki dan.
  • Mikonazol - oprezno, odraslima se propisuje 10 mg / kg intravenski (pojedinačna doza ne prelazi 600 mg). Otopina se razrijedi natrijevim kloridom. Trajanje uporabe kapaljki određuje liječnik.
  • Mikafungin-Nativ - u slučaju ezofagealne kandidijaze, intravenskim odraslim osobama propisuje se 150 mg / dan. Broj postupaka postavlja se pojedinačno.

Za liječenje gljivičnih infekcija u djece

Pedijatri preporučuju, ako je moguće, liječenje djeteta u liječenju lokalnih lijekova, budući da je većina antifungalnih tableta širokog spektra otrovna. Gutanje se preporučuje za kandidalni stomatitis (tablete i pastile), velike lezije za ostale mikoze i aktivno napredovanje infekcije. Liječnik bi trebao propisati terapijski režim - nemojte sami uzimati takve lijekove. Kod djece se sustavno može koristiti sljedeće:

  • Lamisil (terbinafine) - djeca starija od 3 godine 125 mg / dan (ako je težina 20-40 kg) ili 250 mg / dan (težina 40 kg ili više). Doze za tablete i intravensku otopinu su slične. Tijek liječenja je individualan.
  • Flukonazol je jednokratna primjena, a doza se izračunava prema težini: 6-12 mg / kg, s kandidijazom hrane jednom 3 mg / kg. Za tablete i intravensku otopinu izračun je isti. Trajanje terapije je od 2 tjedna.
  • Amfotericin B - početna dnevna doza otopine je 0,25 mg / kg (razrijeđena s 5% dekstroze), postupno se povećava na 1 mg / kg (korak - 0,125 mg / kg svaki drugi dan). Upotrebljavajte jednom dnevno, a trajanje uporabe određuje liječnik.

ANTIGRIBUCK KEMIKALIJE

Antifungalni lijekovi ili antimikotici su prilično opsežna klasa različitih kemijskih spojeva, prirodnog podrijetla i dobiveni kemijskom sintezom, koji imaju specifičnu aktivnost protiv patogenih gljiva. Ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljeni su u nekoliko skupina, koje se razlikuju po karakteristikama spektra djelovanja, farmakokinetici i kliničkoj primjeni kod različitih gljivičnih infekcija (mikoza).

Klasifikacija antifungalnih lijekova

Liposomalni amfotericin B

Za uporabu sustava

Za lokalnu uporabu

Za uporabu sustava

Za lokalnu uporabu

Pripreme različitih skupina:

Za uporabu sustava

Za lokalnu uporabu

Potreba za primjenom antifungalnih lijekova u posljednje je vrijeme značajno porasla zbog povećanja učestalosti sistemskih mikoza, uključujući teške oblike koji ugrožavaju život, što je prvenstveno zbog povećanja broja pacijenata s imunosupresijom različitog podrijetla. Također je važno i češće invazivne medicinske postupke i korištenje (često neopravdano) snažnih AMP-ova širokog spektra.

polieni

Polieni, koji su prirodni antimikotici, uključuju nistatin, levorin i natamicin koji se primjenjuju topikalno i oralno, kao i amfotericin B, koji se prvenstveno koristi za liječenje teških sistemskih mikoza. Liposomalni amfotericin B je jedan od modernih oblika doziranja ovog poliena s poboljšanom podnošljivošću. Dobiva se enkapsuliranjem amfotericina B u liposome (masti mjehurića nastala kada su fosfolipidi dispergirani u vodi), što osigurava oslobađanje aktivne tvari samo kada je u kontaktu s stanicama gljive i netaknute u odnosu na normalna tkiva.

Mehanizam djelovanja

Polieni, ovisno o koncentraciji, mogu imati i fungistatske i fungicidne učinke zbog vezanja lijeka s ergosterolom gljivične membrane, što dovodi do povrede njegovog integriteta, gubitka citoplazmatskog sadržaja i stanične smrti.

Spektar aktivnosti

Polyenes ima najširi in vitro spektar antifungalnih sredstava.

Sustavnom primjenom (amfotericin B), Candida spp. Su osjetljivi. (rezistentni sojevi nalaze se među C.lusitaniae), Aspergillus spp. (A.terreus može biti otporan), C.neoformans, uzročnici mukomikoze (Mucor spp., Rhizopus spp. I drugi), S. schenckii, uzročnici endemičnih mikoza (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P. brasiliensis) i neke druge gljive.

Međutim, kada se primjenjuju lokalno (nistatin, levorin, natamicin), djeluju prvenstveno na Candida spp.

Polieni su također aktivni u odnosu na neke protozoe - trihomonade (natamicin), leishmania i amebe (amfotericin B).

Polineomi su otporni na dermatomycetes i pseudo-alexander (P. boydii).

farmakokinetika

Svi polieni se praktički ne apsorbiraju u probavnom traktu i kada se primjenjuju lokalno. Amfotericin B sa on / in uvodom se distribuira u mnogim organima i tkivima (pluća, jetra, bubrezi, nadbubrežne žlijezde, mišići itd.), Pleuralnoj, peritonealnoj, sinovijalnoj i intraokularnoj tekućini. Loše prolazi kroz BBB. Polako se izlučuju putem bubrega, 40% primijenjene doze se eliminira unutar 7 dana. Poluvrijeme eliminacije je 24–48 sati, ali uz produljenu uporabu može se povećati do 2 tjedna zbog kumulacije u tkivima. Farmakokinetika liposomalnog amfotericina B općenito je manje proučena. Postoje dokazi da ona stvara višu koncentraciju u krvi u odnosu na standard. Praktički ne prodire u tkivo bubrega (stoga je manje nefrotoksično). Ima izraženija kumulativna svojstva. Prosječni poluvijek eliminacije je 4-6 dana, a pri dugotrajnoj uporabi moguće je povećanje do 49 dana.

Nuspojave

Nistatin, levorin, natamicin

(sa sustavnom uporabom)

Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev.

Alergijske reakcije: osip, svrbež, Stevens-Johnsonov sindrom (rijetko).

(na lokalnoj administraciji)

Iritacija kože i sluznice, praćena osjećajem pečenja.

Amfotericin B

Reakcije na i / v infuziju: vrućica, zimica, mučnina, povraćanje, glavobolja, hipotenzija. Preventivne mjere: premedikacija uz uvođenje NSAIL (paracetamol, ibuprofen) i antihistaminici (difenhidramin).

Lokalne reakcije: bol na mjestu infuzije, flebitis, tromboflebitis. Preventivne mjere: davanje heparina.

Bubrezi: disfunkcija - snižavanje diureze ili poliurije. Kontrolne mjere: praćenje urina, određivanje razine kreatinina u serumu svaki drugi dan uz povećanje doze, a zatim najmanje dva puta tjedno. Preventivne mjere: hidratacija, isključivanje drugih nefrotoksičnih lijekova.

Jetra: moguće je hepatotoksično djelovanje. Kontrolne mjere: praćenje kliničke i laboratorijske (aktivnosti transaminaza).

Elektrolitni disbalans: hipokalemija, hipomagnezemija. Kontrolne mjere: određivanje koncentracije elektrolita u serumu 2 puta tjedno.

Hematološke reakcije: najčešće anemija, manje leukopenija, trombocitopenija. Mjere kontrole: CBC s brojem trombocita 1 put tjedno.

Gastrointestinalni: bol u trbuhu, anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev.

Živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, pareza, gubitak osjetljivosti, tremor, grčevi.

Alergijske reakcije: osip, svrbež, bronhospazam.

Liposomalni amfotericin B

U usporedbi sa standardnim lijekom manje je vjerojatno da će izazvati anemiju, groznicu, zimicu, hipotenziju, manje nefrotoksične.

svjedočenje

Nistatin, levorin

Kandidijaza kože, usne šupljine i ždrijela, crijeva.

(Profilaktička uporaba je neučinkovita!)

Natamycin

Kandidijaza kože, usne šupljine i ždrijela, crijeva.

Amfotericin B

Teški oblici sistemskih mikoza:

endemske mikoze (blastomikoza, kokcidioidoza, parakokcidioidoza, histoplazmoza, penicilioza).

Kandidijaza kože i sluznice (lokalna).

Primarni amebni meningoencefalitis uzrokovan N. fowleri.

Liposomalni amfotericin B

Teški oblici sistemskih mikoza (vidi Amfotericin B) u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, s neučinkovitošću standardnog lijeka, s nefrotoksičnošću ili izraženim reakcijama bez predoziranja na intravensku infuziju.

kontraindikacije

Za sve polijene

Alergijske reakcije na lijekove iz skupine polijena.

Dodatno za amfotericin B

Disfunkcija jetre.

Poremećaj funkcije bubrega.

Sve kontraindikacije su relativne, jer se amfotericin B gotovo uvijek koristi iz zdravstvenih razloga.

upozorenja

Alergija. Nema podataka o unakrsnoj alergiji na sve poliene, međutim, u bolesnika s alergijama na jedan od poliena druge lijekove u ovoj skupini treba koristiti s oprezom.

Trudnoća. Amfotericin B prolazi kroz posteljicu. Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja sigurnosti poliena u ljudi. Međutim, u brojnim izvješćima o uporabi amfotericina B u svim fazama trudnoće nije zabilježen štetni učinak na fetus. Preporučuje se da se koristi s oprezom.

Dojenje. Nema podataka o prodiranju poliena u majčino mlijeko. Nuspojave kod dojene djece nisu uočene. Preporučuje se da se koristi s oprezom.

Pedijatrija. Nema ozbiljnih specifičnih problema povezanih s imenovanjem poliena djeci, do sada nije registrirana. U liječenju oralne kandidijaze u djece mlađe od 5 godina, poželjno je propisati natamicinsku suspenziju, budući da uporaba nistatina ili tableta levorina može biti otežana.

Gerijatrija. Zbog mogućih promjena u funkciji bubrega u starijih osoba moguće je povećati rizik od nefrotoksičnosti amfotericina B.

Poremećaj funkcije bubrega. Rizik od nefrotoksičnosti amfotericina B značajno se povećava, pa se stoga daje prednost liposomskom amfotericinu B.

Disfunkcija jetre. Moguće je povećati rizik od hepatotoksičnog djelovanja amfotericina B. Potrebno je usporediti potencijalne koristi od uporabe i potencijalni rizik.

Šećerna bolest. Budući da se otopine amfotericina B (standardne i liposomalne) za IV infuzije pripremaju s 5% otopinom glukoze, dijabetes je relativna kontraindikacija. Potrebno je usporediti potencijalne koristi od korištenja i potencijalnog rizika.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu uporabu amfotericina B s mijelotoksičnim lijekovima (metotreksat, kloramfenikol, itd.) Povećava se rizik od razvoja anemije i drugih poremećaja stvaranja krvi.

Kombinacija amfotericina B s petrotoksičnim lijekovima (aminoglikozidi, ciklosporin, itd.) Povećava rizik od teškog oštećenja bubrega.

U kombinaciji s amfotericinom B s ne-paličnim diureticima (tiazid, petlja) i glukokortikoidima, povećava se rizik od hipokalemije i hipomagnezijemije.

Amfotericin B, koji uzrokuje hipokalemiju i hipomagnezemiju, može povećati toksičnost srčanih glikozida.

Amfotericin B (standardni i liposomalni) nije kompatibilan s 0,9% otopinom natrijevog klorida i drugim otopinama koje sadrže elektrolite. Kada se koriste sustavi za intravensku injekciju, uspostavljeni za uvođenje drugih lijekova, potrebno je ispirati sustav s 5% otopinom glukoze.

Informacije o pacijentu

Kada koristite nistatin, levorin i natamicin, strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako je propuštena doza, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije.

Slijedite pravila skladištenja lijekova. Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

azoli

Azoli su najreprezentativnija skupina sintetičkih antimikotika, uključujući lijekove za sustavnu primjenu (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol) i lokalno (bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oksikonazol, ekonazol). Valja napomenuti da prvi od predloženih "sistemskih" azola - ketokonazola - nakon uvođenja itrakonazola u kliničku praksu, praktički je izgubio svoj značaj zbog visoke toksičnosti i nedavno se češće koristi topikalno.

Mehanizam djelovanja

Azoli imaju primarno fungistatski učinak, koji je povezan s inhibicijom 14a-demetilaze koja ovisi o citokromu P-450, koja katalizira konverziju lanosterola u ergosterol, glavnu strukturalnu komponentu membrane gljivica. Lokalni lijekovi u stvaranju visokih lokalnih koncentracija protiv brojnih gljiva mogu djelovati fungicidima.

Spektar aktivnosti

Azoli imaju širok spektar antifungalne aktivnosti. Glavni uzročnici kandidijaze osjetljivi su na itrakonazol (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae, itd.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microspom). spp.), S. schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis i neke druge gljivice. Otpornost je česta u C.glabrata i C.krusei.

Ketokonazol je blizak spektru Itrakonazola, ali ne djeluje na Aspergillus spp.

Flukonazol je najaktivniji protiv većine uzročnika kandidijaze (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae i dr.), Kriptokoka i kokcidioida, kao i dermatomycetes. Blastomycetes, histoplasmas, paracoccidioid i sporotrix su nešto manje osjetljive na njega. Ne djeluje na aspergillu.

Azoli, koji se koriste lokalno, uglavnom su aktivni protiv Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur. Utječu na brojne druge gljivice koje uzrokuju površinske mikoze. Neki gram-pozitivni koki i corynebacteria također su osjetljivi na njih. Klotrimazol je umjereno aktivan protiv nekih anaeroba (bakterioda, G.vaginalis) i trihomonada.

farmakokinetika

Ketokonazol, flukonazol i itrakonazol dobro se apsorbiraju u probavnom traktu. Istodobno, usisavanje ketokonazola i itrakonazola zahtijeva dovoljnu razinu kiselosti u želucu, budući da se reakcijom s klorovodičnom kiselinom pretvaraju u visoko topljive hidrokloride. Bioraspoloživost itrakonazola, koja se daje u obliku kapsula, veća je kada se uzima s hranom, au obliku otopine - na prazan želudac. Maksimalne koncentracije flukonazola u krvi se postižu u 1-2 sata, ketokonazol i itrakonazol u 2-4 sata.

Flukonazol karakterizira nizak stupanj vezanja za proteine ​​plazme (11%), dok su ketokonazol i itrakonazol gotovo 99% vezani za proteine.

Flukonazol i ketokonazol relativno su ravnomjerno raspoređeni u tijelu, stvarajući visoke koncentracije u različitim organima, tkivima i tajnama. Flukonazol prodire u BBB i hemato-oftalmičku barijeru. Razine flukonazola u likvoru u bolesnika s gljivičnim meningitisom su 52-85% koncentracije u plazmi. Ketokonazol ne prolazi dobro kroz BBB i stvara vrlo niske koncentracije u CSF.

Itrakonazol, koji je izrazito lipofilan, distribuira se uglavnom u organima i tkivima s visokim sadržajem masti: jetra, bubrezi, veći omentum. Može se akumulirati u tkivima koja su posebno osjetljiva na gljivične infekcije, kao što su koža (uključujući epidermis), nokatne ploče, plućno tkivo, genitalije, gdje je koncentracija gotovo 7 puta veća nego u plazmi. Kod upalnih eksudata, razine itrakonazola su 3,5 puta veće od razina u plazmi. U isto vrijeme, slina, intraokularna tekućina, CSF - itrakonazol praktički ne prodire u "vodene" medije.

Ketokonazol i itrakonazol se metaboliziraju u jetri, uglavnom se izlučuju putem gastrointestinalnog trakta. Itrakonazol se djelomično izlučuje izlučivanjem lojnih i znojnih žlijezda kože. Flukonazol se samo djelomično metabolizira, izlučuje putem bubrega, uglavnom nepromijenjen. Poluživot ketokonazola je 6-10 sati, itrakonazol 20-45 sati i ne mijenja se s bubrežnim zatajenjem. Poluživot flukonazola je 30 sati, a zatajenje bubrega može se povećati na 3-4 dana.

Itrakonazol se ne uklanja iz tijela tijekom hemodijalize, a koncentracija flukonazola u plazmi se smanjuje za 2 puta tijekom ovog postupka.

Azoli za lokalnu primjenu stvaraju visoke i prilično stabilne koncentracije u epidermisu i podložnim utjecajnim slojevima kože, a stvorene koncentracije nadmašuju BMD za glavne gljivice koje uzrokuju mikoze kože. Najduže preostale koncentracije karakteristične su za bifonazol, od kojih je poluživot od kože 19-32 sata (ovisno o njegovoj gustoći). Sistemska apsorpcija kroz kožu je minimalna i nema klinički značaj. Kod intravaginalne primjene apsorpcija može biti 3-10%.

Nuspojave

Zajednički za sve sistemske azole

Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, konstipacija.

CNS: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, smetnje vida, parestezije, tremor, konvulzije.

Alergijske reakcije: osip, pruritus, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom (češće s flukonazolom).

Hematološke reakcije: trombocitopenija, agranulocitoza.

Jetra: povećana aktivnost transaminaza, kolestatska žutica.

Dodatno za itrakonazol

Kardiovaskularni sustav: kongestivno zatajenje srca, arterijska hipertenzija.

Jetra: hepatotoksične reakcije (rijetko)

Poremećaji metabolizma: hipokalemija, edem.

Endokrini sustav: poremećena proizvodnja kortikosteroida.

Dodatno za ketokonazol

Jetra: teške hepatotoksične reakcije, do razvoja hepatitisa.

Endokrini sustav: kršenje proizvodnje testosterona i kortikosteroida, ginekomastija muškaraca, oligospermija, impotencija, kod žena - menstrualni poremećaji.

Zajednički za lokalne azole

Kod intravaginalne primjene: svrbež, peckanje, crvenilo i oticanje sluznice, vaginalni iscjedak, pojačano mokrenje, bol tijekom spolnog odnosa, osjećaj pečenja u penisu spolnog partnera.

svjedočenje

itrakonazol

Dermatomikoza: sportašica, trihofitoza, mikrosporija.

Kandidijaza jednjaka, kože i sluznice, nokti, kandidalna paronihija, vulvovaginitis.

Aspergiloza (sa otpornošću ili slabom tolerancijom na amfotericin B).

Prevencija mikoza s AIDS-om.

flukonazol

Kandidijaza kože, sluznice, jednjaka, Candida paronychia, onikomikoza, vulvovaginitis.

Dermatomikoza: sportašica, trihofitoza, mikrosporija.

Neke endemične mikoze.

ketokonazol

Kandidijaza kože, jednjaka, Candida paronychia, vulvovaginitis.

Pityriasis versicolor (sustavno i lokalno).

Seboroični ekcem (lokalni).

Azoli za lokalnu uporabu

Kandidijaza kože, usne šupljine i ždrijela, vulvovaginalna kandidijaza.

Dermatomikoza: trihofitoza i glatka koža, ruke i noge sportaša s ograničenim lezijama. S onihomikozom je neučinkovita.

kontraindikacije

Alergijska reakcija na lijekove iz skupine azola.

Dojenje (sustavno).

Jaka nenormalna funkcija jetre (ketokonazol, itrakonazol).

Dob do 16 godina (itrakonazol).

upozorenja

Alergija. Nema podataka o unakrsnoj alergiji na sve azole, međutim, u bolesnika s alergijom na jedan od azola, druge lijekove u ovoj skupini treba koristiti s oprezom.

Trudnoća. Nisu provedena odgovarajuća istraživanja sigurnosti azola u ljudi. Ketokonazol prolazi kroz posteljicu. Flukonazol može utjecati na sintezu estrogena. Postoje dokazi o teratogenim i embriotoksičnim učincima azola u životinja. Ne preporučuje se sustavna primjena u trudnica. Intravaginalna uporaba se ne preporučuje u prvom tromjesečju, u drugima - ne više od 7 dana. Potreban je oprez pri uporabi na otvorenom.

Dojenje. Azoli prodiru u majčino mlijeko, a flukonazol stvara najviše koncentracije u blizini razine u plazmi. Ne preporuča se sustavno korištenje azola tijekom dojenja.

Pedijatrija. Nisu provedene odgovarajuće studije sigurnosti itrakonazola u djece mlađe od 16 godina, pa se ne preporučuje za primjenu u ovoj dobnoj skupini. U djece je rizik od hepatotoksičnosti ketokonazola veći nego kod odraslih.

Gerijatrija. U starijih osoba, zbog promjena u bubrežnoj funkciji zbog starosti, može doći do kršenja izlučivanja flukonazola, zbog čega može biti potrebna korekcija režima doziranja.

Poremećaj funkcije bubrega. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom poremećeno je izlučivanje flukonazola, što može biti popraćeno akumulacijom i toksičnim učincima. Stoga je u slučaju zatajenja bubrega potrebna korekcija režima doziranja flukonazola. Potrebna je periodična kontrola klirensa kreatinina.

Disfunkcija jetre. S obzirom na to da se itrakonazol i ketokonazol metaboliziraju u jetri, moguća je njihova akumulacija i razvoj hepatotoksičnih učinaka u bolesnika s oštećenom funkcijom. Stoga su ketokonazol i itrakonazol kontraindicirani kod takvih bolesnika. Kod primjene ovih antimikotika potrebno je provoditi redovito kliničko i laboratorijsko praćenje (mjesečna aktivnost transaminaza), osobito kada se propisuje ketokonazol. Strogo praćenje funkcije jetre potrebno je i kod osoba koje pate od alkoholizma ili primanja drugih lijekova koji mogu štetno djelovati na jetru.

Zatajenje srca. Itrakonazol može pridonijeti progresiji zatajenja srca pa se ne smije koristiti za liječenje kožnih mikoza i onikomikoze u bolesnika s oštećenom srčanom funkcijom.

Hipokalemija. Kod propisivanja itrakonazola opisani su slučajevi hipokalemije, što je povezano s razvojem ventrikularnih aritmija. Stoga je s dugotrajnom uporabom potrebno pratiti ravnotežu elektrolita.

Interakcije lijekova

Antacidi, sukralfat, antikolinergici, N2-Blokatori i inhibitori protonske pumpe smanjuju bioraspoloživost ketokonazola i itrakonazola, jer snižavaju kiselost u želucu i ometaju pretvaranje azola u topljive oblike.

Didanozin (koji sadrži puferski medij potreban za podizanje pH želuca i poboljšanje apsorpcije lijeka) također smanjuje bioraspoloživost ketokonazola i itrakonazola.

Ketokonazol, itrakonazol i, u manjoj mjeri, flukonazol su inhibitori citokroma P-450, tako da mogu ometati metabolizam sljedećih lijekova u jetri:

oralni antidijabetik (klorpropamid, glipizid, itd.), rezultat može biti hipoglikemija. Zahtijeva strogu kontrolu glukoze u krvi uz moguću korekciju doziranja antidijabetičkih lijekova;

indirektni antikoagulansi kumarinske skupine (varfarin, itd.), koji mogu biti popraćeni hipokogulacijom i krvarenjem. Potrebna je laboratorijska kontrola hemostaze;

ciklosporin, digoksin (ketokonazol i itrakonazol), teofilin (flukonazol), što može dovesti do povećanja njihove koncentracije u krvi i toksičnih učinaka. Potrebna je klinička kontrola, praćenje koncentracije lijekova s ​​mogućom korekcijom njihove doze. Postoje preporuke za smanjenje doze ciklosporina 2 puta od istodobnog propisivanja itrakonazola;

terfenadin, astemizol, cisaprid, kinidin, pimozid. Rast njihove koncentracije u krvi može biti popraćen produljenjem QT intervala na EKG-u s razvojem teških, potencijalno smrtonosnih ventrikularnih aritmija. Stoga je kombinacija azola s tim lijekovima neprihvatljiva.

Kombinacija itrakonazola s lovastatinom ili simvastatinom popraćena je povećanjem njihove koncentracije u krvi i razvojem rabdomiolize. Tijekom liječenja itrakonazolom, statini se moraju poništiti.

Rifampicin i izoniazid povećavaju metabolizam azola u jetri i snižavaju njihove koncentracije u plazmi, što može biti razlog za neuspjeh liječenja. Stoga se azoli ne preporučuju u kombinaciji s rifampicinom ili isoniazidom.

Karbamazepin smanjuje koncentraciju itrakonazola u krvi, što može biti uzrok nedjelotvornosti potonjeg.

Inhibitori citokroma P-450 (cimetidin, eritromicin, klaritromicin, itd.) Mogu blokirati metabolizam ketokonazola i itrakonazola i povećati njihovu koncentraciju u krvi. Istovremena primjena eritromicina i itrakonazola nije preporučljiva zbog mogućeg razvoja kardiotoksičnosti potonjeg.

Ketokonazol narušava metabolizam alkohola i može uzrokovati reakcije slične disulfiraponu.

Informacije o pacijentu

Lijekovi koji se konzumiraju azolima treba uzimati s dovoljno vode. Ketokonazol i kapsule Itraconazola moraju se uzimati tijekom ili odmah nakon obroka. Uz nisku kiselost u želucu, ovi se lijekovi preporučaju uzimanjem s kiselim napitcima (na primjer, s koksom). Potrebno je promatrati najmanje 2 sata između uzimanja tih azola i lijekova koji smanjuju kiselost (antacidi, sukralfat, antiholinergici,2-blokatori, inhibitori protonske pumpe).

Tijekom liječenja sistemskim azolima, nemojte uzimati terfenadin, astemizol, cisaprid, pimozid, kinidin. U liječenju itrakonazola - lovastatina i simvastatina.

Nemojte piti alkohol tijekom liječenja.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako je propuštena doza, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije.

Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

Nemojte koristiti azole sustavno tijekom trudnoće i dojenja. Intravaginalna upotreba azola kontraindicirana je u prvom tromjesečju trudnoće, u drugima - ne više od 7 dana. Kod liječenja sistemskih azola treba koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Prije početka intravaginalne uporabe azola, pažljivo proučite upute za uporabu lijeka. Tijekom trudnoće porazgovarajte sa svojim liječnikom o mogućnosti primjene aplikatora. Koristite samo posebne tampone. Slijedite pravila osobne higijene. Treba imati na umu da neki intravaginalni oblici mogu sadržavati sastojke koji oštećuju lateks. Stoga se tijekom liječenja i 3 dana nakon završetka liječenja nemojte koristiti kontraceptivna sredstva za zaštitu od lateksa.

Nemojte dopustiti lijekove za lokalnu uporabu na sluznici očiju, nosa, usta, otvorenih rana.

U liječenju mikoza stopala mora se provesti antifungalna terapija cipela, čarapa i čarapa.

Posavjetujte se s liječnikom ako se ne pojavi poboljšanje u vrijeme koje je odredio liječnik ili se pojave novi simptomi.

alilamini

Alilamini, koji su sintetski antimikotici, uključuju terbinafin, primijenjen oralno i lokalno, i naftifin, namijenjen za lokalnu upotrebu. Glavne indikacije za upotrebu alilamino su dermatomikoza.

Mehanizam djelovanja

Alilamini imaju pretežno fungicidno djelovanje povezano s oslabljenom sintezom ergosterola. Za razliku od azola, alilamini blokiraju ranije faze biosinteze, inhibirajući enzim skvalen epoksidazu.

Spektar aktivnosti

Alilamini imaju širok spektar antifungalne aktivnosti. Osjetljivi su na njih dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), M.furfur, candida, aspergillus, histoplazma, blastomycetes, cryptococcus, sporotrix, patogeni kromomikoza.

Terbinafin je također aktivan in vitro protiv brojnih protozoa (neke vrste lišmanije i tripanosoma).

Unatoč širokom spektru djelovanja alilamina, samo njihov učinak na patogene lišajeva ima klinički značaj.

farmakokinetika

Terbinafin se dobro apsorbira u probavnom traktu, pri čemu je bioraspoloživost praktično neovisna o unosu hrane. Gotovo potpuno (99%) se veže za proteine ​​plazme. Imajući visoku lipofilnost, terbinafin se distribuira u mnogim tkivima. Raspršivanje kroz kožu, kao i izdvajanje s tajnama žlijezda lojnica i znoja, stvara visoke koncentracije u stratum corneum epidermisa, ploče noktiju, folikula kose, kosu. Metabolizira se u jetri, izlučuje se bubrezima. Poluvrijeme eliminacije je 11-17 sati, povećava se s insuficijencijom bubrega i jetre.

Kada se primijeni lokalno, sistemska apsorpcija terbinafina je manja od 5%, naftifin je 4-6%. Lijekovi stvaraju visoku koncentraciju u različitim slojevima kože, nadilazeći IPC za glavne uzročnike lišaja. Apsorbirani dio naftifina djelomično se metabolizira u jetri, izlučuje se urinom i izmetom. Poluživot traje 2-3 dana.

Nuspojave

GI: bol u trbuhu, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, promjene i gubitak okusa.

CNS: glavobolja, vrtoglavica.

Alergijske reakcije: osip, urtikarija, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom.

Hematološke reakcije: neutropenija, pancitopenija.

Jetra: povećana aktivnost transaminaza, kolestatska žutica, zatajenje jetre.

Ostalo: artralgija, mijalgija.

Terbinafin Topically, Naftifine

Koža: svrbež, pečenje, hiperemija, suhoća.

svjedočenje

Dermatomikoza: sportaš, trichophytosis, microsporia (s ograničenom lezijom - lokalna, s raširenim - unutar).

Mikoza vlasišta (iznutra).

Kandidijaza kože (lokalna).

Pityriasis versicolor (lokalno).

kontraindikacije

Alergijska reakcija na lijekove iz skupine alilamina.

Dob do 2 godine.

upozorenja

Alergija. Nema podataka o unakrsnoj alergiji na terbinafin i naftifin, ali u bolesnika s alergijama na jedan od lijekova, drugi se mora koristiti s oprezom.

Dojenje. Terbinafine prelazi u majčino mlijeko. Ne preporučuje se uporaba u dojenju.

Pedijatrija. Nisu provedena odgovarajuća ispitivanja sigurnosti u djece mlađe od 2 godine, pa se ne preporučuje uporaba u ovoj dobnoj skupini.

Gerijatrija. Kod starijih osoba, zbog promjena u bubrežnoj funkciji povezanih s dobi, može se smanjiti izlučivanje terbinafina, zbog čega može biti potrebna korekcija režima doziranja.

Poremećaj funkcije bubrega. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, izlučivanje terbinafina je umanjeno, što može biti popraćeno njegovom kumulacijom i toksičnim učincima. Stoga je u slučaju zatajenja bubrega potrebna korekcija režima doziranja terbinafina. Potrebna je periodična kontrola klirensa kreatinina.

Disfunkcija jetre. Može povećati rizik od hepatotoksičnosti terbinafina. Potrebno je odgovarajuće kliničko i laboratorijsko praćenje. S razvojem teške disfunkcije jetre tijekom liječenja terbinafinom, lijek treba povući. Strogo praćenje funkcije jetre potrebno je kod alkoholizma i kod osoba koje primaju druge lijekove koji mogu štetno djelovati na jetru.

Interakcije lijekova

Induktori jetrenih mikrosomalnih enzima (rifampicin, itd.) Mogu pojačati metabolizam terbinafina i povećati njegov klirens.

Inhibitori jetrenih mikrosomalnih enzima (cimetidin i drugi) mogu blokirati metabolizam terbinafina i smanjiti njegov klirens.

U opisanim situacijama može biti potrebno prilagoditi režim doziranja terbinafina.

Informacije o pacijentu

Terbinafin se može uzimati bez obzira na obrok (na prazan želudac ili nakon obroka), piti puno vode.

Nemojte piti alkohol tijekom liječenja.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako je propuštena doza, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije. Neredovita uporaba ili prijevremeni prekid liječenja povećava rizik od recidiva.

Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

Ne koristite alilamine tijekom trudnoće i dojenja.

Nemojte dopustiti lijekove za lokalnu uporabu na sluznici očiju, nosa, usta, otvorenih rana.

U liječenju mišića stopala treba provoditi antifungalno liječenje obuće, čarapa i čarapa.

Posavjetujte se s liječnikom ako se ne pojavi poboljšanje u vrijeme koje je odredio liječnik ili se pojave novi simptomi.

Lijekovi različitih skupina

grizeofulvin

Jedan od najranijih prirodnih antimikotika, s uskim spektrom djelovanja. Proizvodi ga gljiva roda Penicillium. Koristi se samo za lišajeve uzrokovane gljivicama dermatomycete.

Mehanizam djelovanja

Djeluje fungistatski, što je uzrokovano inhibicijom mitotske aktivnosti gljivičnih stanica u metafazi i kršenjem sinteze DNA. Selektivno akumulirajući se u "prokeratinskim" stanicama kože, kose, noktiju, griseofulvin daje novoformiranoj otpornosti keratina na oštećenje gljivica. Liječenje dolazi nakon potpune zamjene inficiranog keratina, pa se klinički učinak polako razvija.

Spektar aktivnosti

Dermatomycetes su osjetljivi na griseofulvin (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Ostale gljive su otporne.

farmakokinetika

Griseofulvin se dobro apsorbira u probavnom traktu. Bioraspoloživost se povećava kada se uzima s masnom hranom. Maksimalna koncentracija u krvi zabilježena je nakon 4 sata, a visoke koncentracije nastaju u keratinskim slojevima kože, kose, noktiju. Samo mali dio griseofulvine distribuira se u druga tkiva i tajne. Metabolizira se u jetri. Izlučuje se u izmetu (36% u aktivnom obliku) i mokraći (manje od 1%). Poluživot je 15-20 sati, a zatajenje bubrega se ne mijenja.

Nuspojave

Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev.

Živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, nesanica, periferni neuritis.

Koža: osip, svrbež, fotodermatitis.

Hematološke reakcije: granulocitopenija, leukopenija.

Jetra: povećana aktivnost transaminaza, žutica, hepatitis.

Ostalo: oralna kandidijaza, sindrom nalik lupusu.

svjedočenje

Dermatomikoza: sportašica, trihofitoza, mikrosporija.

Mikoza vlasišta.

kontraindikacije

Alergijska reakcija na griseofulvin.

Disfunkcija jetre.

Sistemski eritematozni lupus.

upozorenja

Trudnoća. Griseofulvin prodire kroz posteljicu. Nisu provedena odgovarajuća ispitivanja sigurnosti na ljudima. Postoje dokazi o teratogenim i embriotoksičnim učincima u životinja. Ne preporučuje se primjena u trudnica.

Dojenje. Odgovarajući podaci o sigurnosti nisu dostupni. Koristite kada dojenje nije preporučljivo.

Gerijatrija. Kod starijih osoba, zbog starosnih promjena u funkciji jetre, moguće je povećati rizik od hepatotoksičnosti griseofulvina. Zahtijeva strogu kliničku i laboratorijsku kontrolu.

Disfunkcija jetre. U vezi s hepatotoksičnošću griseofulvina, kod propisivanja je potrebno redovito kliničko i laboratorijsko praćenje. Ako se ne preporuča nenormalna funkcija jetre. Strogo praćenje funkcije jetre potrebno je i kod alkoholizma i kod osoba koje primaju druge lijekove koji mogu štetno djelovati na jetru.

Interakcije lijekova

Induktori jetrenih mikrosomalnih enzima (barbiturati, rifampicin, itd.) Mogu poboljšati metabolizam griseofulvina i oslabiti njegov učinak.

Griseofulvin inducira citokrom P-450, stoga može ojačati metabolizam u jetri i stoga oslabiti učinak:

indirektni antikoagulansi kumarinske skupine (potrebna je kontrola protrombinskog vremena, može biti potrebna korekcija doze antikoagulanta);

oralni antidijabetični lijekovi (kontrola razine glukoze u krvi uz moguću prilagodbu doze antidijabetičkih lijekova);

teofilin (praćenje njegove koncentracije u krvi s mogućom prilagodbom doze);

oralne kontraceptive koji sadrže estrogen. To može biti popraćeno intermenstrualnim krvarenjem, amenorejom, pojavom neplanirane trudnoće. Stoga je u razdoblju liječenja griseofulvinom i 1 mjesec nakon njegovog završetka potrebno koristiti dodatne ili alternativne metode kontracepcije.

Griseofulvin pojačava učinak alkohola.

Informacije o pacijentu

Griseofulvin treba uzimati oralno tijekom ili neposredno nakon obroka. Ako se koristi dijeta s malo masnoće, griseofulvin treba uzeti s 1 žlicom biljnog ulja.

Nemojte piti alkohol tijekom liječenja.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako je propuštena doza, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije. Neredovita uporaba ili prijevremeni prekid liječenja povećava rizik od recidiva.

Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

Pripazite na vrtoglavicu.

Ne prolazite kroz izravnu insolaciju.

Ne koristite Griseofulvin tijekom trudnoće i dojenja.

Tijekom liječenja griseofulvinom i 1 mjesec nakon završetka, nemojte koristiti samo oralne lijekove koji sadrže estrogen za kontracepciju. Obavezno koristite dodatne ili alternativne metode.

Kod liječenja mikoza stopala treba provesti protugljivični tretman cipela, čarapa i čarapa.

Posavjetujte se s liječnikom ako se ne pojavi poboljšanje u vrijeme koje je odredio liječnik ili se pojave novi simptomi.

Kalijev jodid

Kao antifungalni lijek, kalijev jodid se koristi interno u obliku koncentrirane otopine (1,0 g / ml). Mehanizam djelovanja je nepoznat.

Spektar aktivnosti

Djeluje protiv mnogih gljivica, ali glavni klinički značaj ima utjecaj na S. schenskii.

farmakokinetika

Brzo i gotovo potpuno apsorbira u probavnom traktu. Distribuira se uglavnom u štitnjači. Također se nakuplja u žlijezda slinovnica, sluznica želuca, mliječne žlijezde. Koncentracije u slini, želučanom soku i majčinom mlijeku su 30 puta veće nego u krvnoj plazmi. Izlučuje se uglavnom bubrezima.

Nuspojave

Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev.

Endokrini sustav: promjene u funkciji štitnjače (zahtijeva odgovarajuće kliničko i laboratorijsko praćenje).

Reakcije jodizma: osip, rinitis, konjunktivitis, stomatitis, laringitis, bronhitis.

Ostalo: limfadenopatija, oticanje submaksilarnih žlijezda slinovnica.

S razvojem obilježenog HP-a treba smanjiti dozu ili privremeno prestati uzimati. Nakon 1-2 tjedna liječenje se može nastaviti pri nižim dozama.

svjedočenje

Sporotrichosis: koža, koža i limfni.

kontraindikacije

Preosjetljivost na pripravke joda.

Hiperfunkcija štitne žlijezde.

Tumori štitnjače.

upozorenja

Trudnoća. Nisu provedene odgovarajuće studije sigurnosti. Primjena kod trudnica moguća je samo u slučajevima u kojima željena korist prevladava nad rizikom.

Dojenje. Koncentracije kalijevog jodida u majčinom mlijeku su 30 puta veće od razina u plazmi. Tijekom liječenja treba prekinuti dojenje.

Interakcije lijekova

U kombinaciji s kalijevim pripravcima ili diureticima koji štede kalij, može se razviti hiperkalijemija.

Informacije o pacijentu

Kalijev jodid treba uzimati oralno nakon obroka. Preporučuje se da se jedna doza razrijedi s vodom, mlijekom ili voćnim sokom.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako je propuštena doza, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije. Neredovita uporaba ili prijevremeni prekid liječenja povećava rizik od recidiva.

Posavjetujte se s liječnikom ako se ne pojavi poboljšanje u vrijeme koje je odredio liječnik ili se pojave novi simptomi.

amorolfine

Sintetski antimikotik za lokalnu uporabu (u obliku laka za nokte), koji je derivat morfolina.

Mehanizam djelovanja

Ovisno o koncentraciji, može imati i fungistatske i fungicidne učinke zbog poremećaja strukture stanične membrane gljiva.

Spektar aktivnosti

Karakterizira ga širok raspon antifungalne aktivnosti. Candida spp., Dermatomycetes, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. Osjetljivi su na njega. i brojne druge gljive.

farmakokinetika

Kada se nanosi topikalno, dobro prodire u nokatnu ploču i nokat. Sistemska apsorpcija je zanemariva i nema klinički značaj.

Nuspojave

Lokalno: peckanje, svrbež ili iritacija kože oko nokta, promjena boje noktiju (rijetko).

svjedočenje

Onikomikoza uzrokovana dermatomycetes, kvasac i plijesni gljive (ako ne više od 2/3 od noktiju ploča je zahvaćena).

kontraindikacije

Preosjetljivost na amorolfin.

Dob do 6 godina.

upozorenja

Trudnoća. Nisu provedene odgovarajuće studije sigurnosti. Ne preporučuje se primjena u trudnica.

Dojenje. Odgovarajući podaci o sigurnosti nisu dostupni. Koristite kada dojenje nije preporučljivo.

Pedijatrija. Nisu provedene odgovarajuće studije sigurnosti. Ne preporučuje se uporaba u djece mlađe od 6 godina.

Interakcije lijekova

Sistemski antimikotici pojačavaju terapijski učinak amorolfina.

Informacije o pacijentu

Pažljivo pročitajte upute za uporabu.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije.

Da izdrži trajanje terapije. Neredovita uporaba ili prijevremeni prekid liječenja povećava rizik od recidiva.

Tijekom liječenja nije preporučljivo koristiti kozmetički lak za nokte i lažne nokte.

Pri radu s organskim otapalima morate nositi zaštitne nepropusne rukavice.

Trebalo bi redovito brusiti bilo koje izmijenjeno tkivo noktiju. Datoteke koje se koriste za liječenje oštećenih noktiju ne smiju se koristiti za obradu zdravih noktiju.

Posavjetujte se s liječnikom ako se ne pojavi poboljšanje u vrijeme koje je odredio liječnik ili se pojave novi simptomi.

Slijedite pravila pohrane.

ciklopiroks

Sintetički antifungalni lijek za lokalnu uporabu, koji ima širok spektar djelovanja. Mehanizam djelovanja nije instaliran.

Spektar aktivnosti

Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur, Cladosporium spp. Osjetljivi su na ciklopiroks. i mnoge druge gljive. Djeluje i na neke gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, mikoplazme i Trichomonas, ali to nema praktično značenje.

farmakokinetika

Kada se topikalno nanosi, brzo prodire u različite slojeve kože i njezine privjeske, stvarajući visoke lokalne koncentracije koje su 20-30 puta veće od IPC-a za glavne uzročnike površinskih mikoza. Kada se nanese na velika područja, može se lagano apsorbirati (1,3% doze se otkrije u krvi), 94-97% se veže za proteine ​​plazme, izlučene bubrezima. Poluvrijeme eliminacije je 1,7 h.

Nuspojave

Lokalno: peckanje, svrbež, iritacija, ljuštenje ili ispiranje kože.

svjedočenje

Lišaji uzrokovani dermatomycetes, kvasac i plijesni gljive.

Onihomikoza (ako je pogođena ne više od 2/3 ploče nokta).

Gljivični vaginitis i vulvovaginitis.

Sprečavanje gljivičnih infekcija stopala (prah u čarapama i / ili cipelama).

kontraindikacije

Preosjetljivost na ciklopiroks.

Dob do 6 godina.

upozorenja

Trudnoća. Nisu provedene odgovarajuće studije sigurnosti. Ne preporučuje se primjena u trudnica.

Dojenje. Odgovarajući podaci o sigurnosti nisu dostupni. Koristite kada dojenje nije preporučljivo.

Pedijatrija. Nisu provedene odgovarajuće studije sigurnosti. Ne preporučuje se uporaba u djece mlađe od 6 godina.

Interakcije lijekova

Sistemski antimikotici pojačavaju terapijski učinak ciklopiroksa.

Informacije o pacijentu

Pažljivo pročitajte upute za uporabu propisanog oblika lijeka.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije.

Da izdrži trajanje terapije. Neredovita uporaba ili prijevremeni prekid liječenja povećava rizik od recidiva.

Tijekom liječenja nije preporučljivo koristiti kozmetički lak za nokte i lažne nokte.

Pri radu s organskim otapalima morate nositi zaštitne nepropusne rukavice.

U liječenju onikomikoze redovito je potrebno brusiti sve izmijenjeno tkivo noktiju. Datoteke koje se koriste za liječenje oštećenih noktiju ne smiju se koristiti za obradu zdravih noktiju.

Izbjegavajte dobivanje otopine i vrhnja u očima.

Vaginalna krema mora biti umetnuta duboko u vaginu pomoću priloženih aplikatora za nanošenje, po mogućnosti noću. Za svaki postupak koristi se novi aplikator.

Posavjetujte se s liječnikom ako se ne pojavi poboljšanje u vrijeme koje je odredio liječnik ili se pojave novi simptomi.