Koristi i štetnost bisfosfonata u kompleksnom liječenju osteoporoze


Jedna od izuzetno bolnih i neugodnih bolesti je osteoporoza, patološka krhkost kostiju koja dovodi do čestih prijeloma i poteškoća u oporavku od njih. Rizična skupina - osobe nakon 50 godina, a žene se češće razboljevaju od muškaraca. Od kraja prošlog stoljeća liječnici diljem svijeta aktivno koriste bisfosfonate za liječenje osteoporoze. No, oni mogu donijeti ne samo koristi, ali i uzrokovati ozbiljnu štetu.

Farmakološko djelovanje bisfosfonata

Bisfosfonati (difosfonati) se tako nazivaju, jer molekule tih tvari sadrže dva fosfonata (PO)3). Ovi kemijski spojevi su najbliži analogni prirodnim pirofosfatima, koji se ne odcjepljuju enzimima koji se nalaze u ljudskom tijelu.

Glavna svrha bisfosfonatnih lijekova je stabilizirati kostur u bolestima koje prati brzi gubitak kostiju.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

  1. Osteoklasti - doprinose resorpciji (uništavanju) starih skeletnih stanica.
  2. Osteoblasti - uključeni su u stvaranje novog tkiva.

S osteoporozom, oni se jednostavno ne nose sa svojim zadatkom, dok osteoklasti i dalje redovito oslobađaju stare stanice.

Prevencija osteoporoze i liječenje temelji se na učincima bisfosfonata na osteoklasima, koji se sastoji u inhibiranju njihovog rasta i pokretanju procesa njihovog samouništenja, zbog čega je stanjivanje kosti suspendirano. Druga važna točka: lijekovi zadržavaju u kostima toliko potreban kalcij i fosfor.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i kako bi se spriječila pojava metastaza pogođenih kostima raka dojke, pluća, prostate, bubrega i štitnjače.
Ulaskom u tijelo i nakupljanjem lijekova:

  • smanjiti povišene razine kalcija u krvi - hiperkalcemija, što je popratni znak metastatskih lezija kostiju;
  • spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
  • imaju analgetski učinak.

Nesumnjiva prednost je da su ti lijekovi nehormonski i ne preopterećuju kardiovaskularni sustav. Značajan nedostatak može se nazvati slabom topljivosti, što komplicira apsorpciju tijela.

Skupine i imena lijekova

Postoje dva glavna tipa bisfosfonata koji se razlikuju u načinu na koji djeluju na osteoklase:

  • Bez plina, ili sredstva prve generacije.
    Takvi lijekovi kao što su Etidronat, Clodronate, Tiludronate se vrlo aktivno koriste iz ove skupine. Oni imaju poguban učinak na osteoklase zbog njihove apsorpcije. Etidronat i klodronat uspješno se koriste u složenom liječenju onkologije.
  • Aminobisfosfonati, sa sadržajem dušika, lijekovi druge generacije.
    Učinkovitije zbog svoje selektivnosti kada djeluju na osteoklasti i produljenog djelovanja koje mogu imati, jer ne apsorbiraju osteoklasti, za razliku od dušika. To su lijekovi kao što su Pamidronat, Alendronat, Binosto, Ostalon. Učinkovito za osteoporozu uzrokovanu menopauzom kod žena, u liječenju oboljelih od raka s metastazama u kostima.

Trenutno su već uvedena sredstva koja sadrže dušik, a stručnjaci se odnose na treću generaciju bisfosfonata. Njihovi aktivni sastojci su ibandronat i zoledronska kiselina. Od najčešćih, to su lijekovi s imenima Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koja određuje veći potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje naglo povećanje aktivnosti lijeka u usporedbi s lijekovima prethodne generacije.

Što trebate znati pri liječenju bisfosfonata

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Stoga, kada se koriste bisfosfonati, važno je slijediti upute za doziranje i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u bilješci. Iz istih razloga, samozdravljenje je opasno.

Lijekovi se mogu koristiti samo prema uputama liječnika!

Značajke recepcije

Budući da su bisfosfonati prilično ozbiljni lijekovi, puni nuspojava, preporuča se da se primjenjuju određena pravila pri njihovoj primjeni:

  1. Uzmite ga ujutro na prazan želudac, u isto vrijeme s puno vode.
    Nakon ovog jela nije dopušteno prije jednog sata.
  2. Isprati isključivo običnom negaziranom vodom. Sva druga pića inhibiraju učinak lijeka.
  3. U roku od sat i pol nakon prijema, ako je moguće, zadržite okomiti položaj. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što umanjuje svoj iritantni učinak na zidove jednjaka i želuca.
  4. Preporučljivo je uzimati kalcij ili vitamin D paralelno s tijekom bisfosfonata, ali ih treba konzumirati u skladu s dvosatnim vremenskim intervalima. Istovremeni prijem tih sredstava je isključen.

Parenteralni bisfosfonati daju se intravenskom infuzijom (kapanje) metodom unutar 2-3 sata.

Ograničenja za uzimanje bisfosfonata su:

  • trudnoća,
  • razdoblje laktacije
  • dobi do 18 godina
  • individualna nesnošljivost,
  • zatajenje bubrega
  • bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, možete izbjeći komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Često, kada mijenjate položaj tijela, čuju se vanjski zvukovi u zglobu kuka: krckanje i klikovi. Ponekad ga prati bol. Pročitajte o razlozima u članku.

Konvencionalni rendgenski pregled može otkriti samo jak stupanj stanjivanja kostiju, dok denzitometrija daje točne rezultate o stanju kostura, zbog čega je toliko važna u dijagnostici osteoporoze.

Nuspojave i štete

Među najčešćim negativnim učincima uzimanja bisfosfonata su:

  1. u probavnom sustavu - iritacija sluznice želuca i dvanaesnika, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u želucu, nadutost i konstipacija;
  2. glavobolje i bolovi u mišićima;
  3. artralgije;
  4. bolesti bubrega i jetre zbog nakupljanja otrovnih tvari;
  5. hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
  6. alergijske simptome.

Ako bez dopuštenja upotrebljavate bisfosfonate i nekontrolirano, mogući su značajniji štetni učinci, kao što je fibrilacija - desinhronizacija brzine otkucaja srca, osteonekroza čeljusti i prijelomi femura.

Međutim, manifestacija svih tih neželjenih simptoma nije uočena kod svih bolesnika. Ispravno izračunati tretman i adherencija pomažu izbjeći nuspojave i smanjiti rizik od komplikacija.

Cijene lijekova

Bisfosfonati su skupi lijekovi. Cijene ovise o obliku izdavanja i proizvođaču. Mi damo prosječne cijene za neke lijekove u ljekarnama u Moskvi.

Osvrti na prednosti bisfosfonata za osteoporozu

Od uvođenja bisfosfonata na farmakološko tržište, ova sredstva su zaradila mnogo pozitivnih povratnih informacija i od pacijenata i od specijalista. Dajemo nekoliko njih.

Svetlana, 56 godina:
- Liječnik je propisao Bondronat prije šest mjeseci. Već u prvom mjesecu, bolovi u koljenima i kralježnici su se smirili, san se vratio u normalu. Lijek je zadovoljan, nema nuspojava, samo se koristi.

Alexandra, 60 godina:
Tijekom menopauze vidio sam zoledronsku kiselinu, liječnik je propisao. Tri dana su me boli mišići i boljela me glava, simptomi su bili poput gripe. Spašeno paracetamolom. Prema režimu, pilule su očekivane. Ništa drugo nije smetalo.

Margaret, endokrinolog:
„Redovito propisujem bisfosfonate, uključujući i žene, za prevenciju i liječenje osteoporoze u razdoblju nakon menopauze. Vrlo dobro dokazani lijekovi treće generacije. Međutim, treba ih koristiti s oprezom, strogo slijedeći preporuke liječnika za veću učinkovitost, kako ne bi naštetili zdravlju i smanjili rizik od nuspojava.

Alexey, reumatolog:
„Bisfosfonati su izvrstan lijek za osobe koje pate od osteoporoze. Terapijski učinak očituje se u smanjenju boli, jačanju koštane strukture, usklađivanju regenerativnih procesa. To ne čini bez nuspojava, koje će u većini slučajeva uskoro nestati s pravilnom uporabom. ”

Prema tome, bisfosfonati su stvarno učinkoviti u liječenju osteoporoze, ali zahtijevaju pažljivo pridržavanje svih preporuka stručnjaka i lijekova na recept.

Bisfosfonati - što je to? Imena droga

Bisfosfonati su kategorija lijekova koji se općenito smatraju učinkovitim rješenjem u odnosu na razvoj osteoporoze. Također se koriste za sprječavanje prijeloma u žena u postmenopauzi, a uz to, u drugim okolnostima i bolestima koje prate uništenje koštanog tkiva.

Što je to - bisfosfonati?

Ova definicija je dana kao generički naziv za skupinu medicinskih uređaja koji smanjuju progresivni gubitak koštane mase. Ovi lijekovi se koriste za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti.

Aktivni sastojci sadržani u ovim preparatima namijenjeni su smanjenju dekalcifikacije kod pacijenata koji pate od osteoporoze, kao i krhkih kostiju. Oni se u biti smatraju analozima prirodnih međustaničnih komponenti koštanog tkiva, ali se umjetno sintetiziraju. Bisfosfonati se sve više koriste za liječenje osteoporoze.

Zanimljivo je primijetiti da su se u davnoj prošlosti koristili u naftnoj industriji, a osim toga iu tekstilnoj industriji kao deterdženti, kao iu poljoprivredi kao gnojiva. U devetnaestom stoljeću ti su kemijski elementi korišteni u inženjerskoj industriji kao inhibitori korozijskih procesa. Zbog te su značajke stekli veliku popularnost u medicini. Danas je njihova glavna svrha usporiti proces propadanja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne korozivno uništiti dijelove mehanizama i strojeva. Što je to?

Bisfosfonati, ili se još nazivaju difosfonati, u osnovi sadrže dvije kiseline koje čine osnovu svih fosfor-organskih kombinacija. Mogu se podijeliti u dvije klase: ne-dušik (jednostavan) i dušik. Obje ove vrste proizvoda već su dokazale učinkovitost više od jednom, zbog čega se široko koriste u medicini.

Imena bisfosfonata bit će razmotrena u nastavku.

Koristite u liječenju

Glavni farmakološki učinak je stvaranje prepreka za prirodno uništavanje koštanog tkiva u prisutnosti određenih bolesti. Osim toga, ovi lijekovi mogu izazvati antitumorski i analgetski učinak.

Do danas se bisfosfonatni pripravci uspješno koriste za liječenje opsežnog popisa različitih bolesti, uključujući sljedeće bolesti:

  • Prisutnost osteoporoze i tumora.
  • Prisutnost metastaza u koštanom tkivu.
  • Hiperkalcemija zajedno s deformirajućom osteodistrofijom.
  • Mijelom i osteogeneza.
  • Prisutnost hiperparatireoidizma
  • Patologija u formiranju koštanog tkiva.

Mehanizam djelovanja

U kompleksu njihovog utjecaja na ljudsko tijelo postoji mehanizam inhibicije osteoblasta. To su mlade stanice koje značajno slabe stabilnost koštanog tkiva s prekomjernim rastom. Iz tog razloga, kao dio liječenja osteoporoze, potrebno je inhibirati njihovu aktivnu formaciju. Što je to - bisfosfonati, sada je jasno.

Lijekovi su uključeni u proces sinteze proteina, usporavajući razgradnju koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti zadržavaju snagu, a vjerojatnost prijeloma je smanjena. Kao dio kompleksnog liječenja, najveći terapijski učinak uzrokuju bisfosfonati za liječenje osteoporoze. Nazivi medicinskih uređaja ne ukazuju na prisutnost dušika u njima. Osim toga, oni mogu pružiti anestetički učinak, smanjujući tumore, čime značajno poboljšavaju stanje pacijenata. Takvi lijekovi koriste se u liječenju onkologije, jer se mogu uspješno nositi s posljedicama pojave stanica raka, sprječavajući njihov rast.

Imena lijekova

Jednostavnim ne-dušikovim bisfosfonatima uključuje se lijek "Tiludronat". Njegovo drugo ime je Skelid. Ovaj se lijek koristi za liječenje Pagetove bolesti. Aktivna tvar u ovom pripravku je tiludronska kiselina. Uzmite lijek jednu tabletu dnevno, barem nekoliko sati prije obroka. Ili se može konzumirati tri sata nakon jela. "Tiludronat" zahtijeva pijenje puno vode. Cijena lijeka varira od četiri do osamsto rubalja.

„Etidronat”

Ovo je još jedan lijek iz kategorije ne-dušikovih bisfosfonata. Također je poznat pod imenima "Ksififona" i "Pleostat". Nanesite ovaj lijek na pozadinu paraneoplastične hiperkalcemije. Osnova lijeka je etidronovaya kiselina.

Otpuštanje "Etidronata" u obliku tableta, i štoviše, u obliku otopine za infuziju, kao i koncentrirana baza za samopripravu oralnih otopina. Cijena se kreće od četiri do petsto rubalja.

„Klodronat”

Ne-dušikov bisfosfonat, koji je također poznat pod imenima "Bonefos" i "Lodronat". Kladronska kiselina je temelj ovog lijeka. Prikazani alat može usporiti resorpciju, odnosno proces resorpcije koštanog tkiva. Ovaj lijek djeluje na osteoklasti, koji su multinuklearne stanice, koje zauzvrat apsorbiraju minerale iz koštanog tkiva. Otpustite "Clodronat" u obliku kapsula, kao i rješenja. Otopine se koriste za oralnu primjenu. Njegova cijena varira od jedne do jedne i pol tisuće rubalja. Imena bisfosfonata su od interesa za mnoge.

„Zoledronska kiselina”

Izvodi lijek koji sadrži dušik na bazi zoledronske kiseline. Ovaj lijek inhibira i usporava resorpciju kosti. Koristi se kod osteoporoze, uključujući metastaze u pozadini multiplog mijeloma. Izostaviti sredstva u obliku kapsula ili otopina. Cijena ovog lijeka se čuva oko petsto rubalja.

„Ibandronat”

Ovo je još jedan bisfosfonat koji sadrži dušik, a osteoporoza je često propisana. Temelji se na ibandronskoj kiselini. Koristi se za smanjenje rizika od prijeloma kostiju. Cijena ovog lijeka ovisi o proizvođaču i kreće se od jedne do četiri tisuće rubalja.

"Foroza"

Također djeluje kao lijek koji sadrži dušik, a proizvodi se pod nazivima "Londromaks" i "Alendronat". Ovaj lijek može suzbiti procese uništavanja tkiva u kostima. "Forosa" može duboko prodrijeti u područje resorpcije, inhibirajući taj proces. U prisutnosti osteoporoze, jedna tableta se koristi svakih sedam dana. Oni ispiru proizvod običnom vodom i obiljem. Njegova cijena varira od tri stotine do tisuću rubalja.

Kako uzimati bisfosfonate u liječenju osteoporoze?

Lijekovi, bez obzira na ime i sastav, imaju izuzetno jaku probavljivost u probavnom sustavu, zbog toga se moraju uzimati isključivo na prazan želudac.

Svaka vrsta ovih medicinskih uređaja mora biti isprana s dovoljno obične vode. Korištenje mineralne vode, sokova, mlijeka i drugih napitaka može oslabiti korisna svojstva navedenih lijekova.

Nakon uzimanja lijekova na temelju bisfosfonata, zabranjeno je leći u vodoravnom položaju deset do petnaest minuta, jer to može ometati brzo napredovanje lijeka duž jednjaka. Sporo kretanje lijeka može na kraju uzrokovati stvaranje mikroskopskih čireva.

Valja napomenuti da je za poboljšanje učinka bisfosfonata poželjno uzimati kalcij i vitamine skupine D. Upotrebu ovih pomagala treba provesti dva do tri sata nakon uzimanja bisfosfonata.

Terapija osteoporoze u postmenopauzi ovim sredstvima postaje vrlo učinkovita.

Moguće komplikacije

Razaranje koštanog tkiva može se značajno usporiti zbog čega se koriste bisfosfonati. Ali imena tih lijekova često ne daju ideju o njihovim učincima na tijelo, pa se njihova uporaba mora uskladiti s vašim liječnikom. Liječenje osteoporoze je proces koji može trajati godinama. S tim u vezi, gotovo svi tipovi bisfosfonata uzrokuju ozbiljne komplikacije kao rezultat produljene primjene.

Najčešće se mogu uočiti sljedeće nuspojave:

  • Pojava mučnine.
  • Prisutnost slabosti i bolova u mišićima.
  • Pojava groznice.
  • Zamagljen vid
  • Pojava erozija u jednjaku.
  • Osip na koži.
  • Pojava eritema i disfagije.
  • Zatvor i epigastrična bol, kao i proljev.
  • Pojava fibrilacije atrija.
  • Blokiranje regenerativnih procesa koštanog tkiva zbog prisutnosti raka.
  • Pojava osteonekroze čeljusti.
  • Hipokalcemija zajedno s otrovnim oštećenjem bubrega.

Takav impresivan popis nuspojava zahtijeva strogo pridržavanje medicinskih recepata. Također je iznimno važno da se ne narušava redoslijed upotrebe lijekova i njihovo doziranje. Stoga, treba imati na umu da gotovo svi tipovi bisfosfonata mogu uzrokovati velike komplikacije kao rezultat produljene primjene. U slučaju da dođe do nuspojava, odmah potražite pomoć svog liječnika, jer svaka samo-liječenje može dovesti do najtežih posljedica.

Imena pripravaka kalcijevih bisfosfonata su dobro poznata.

Kontraindikacije za uporabu

Lijekovi namijenjeni liječenju osteoporoze vrlo su jaki lijekovi koji spadaju u kategoriju medicinskih lijekova sa širokim učinkom na tijelo. Bez obzira na njihovo ime, bisfosfonate trebate koristiti samo pod redovitim nadzorom liječnika. U odnosu na ove lijekove, u pravilu su navedene sljedeće kontraindikacije:

  • Bolesti probavnog sustava, koje su u akutnoj fazi.
  • Razdoblje trudnoće i dojenja.
  • Starosna kategorija bolesnika do osamnaest godina.
  • Prisutnost kroničnog zatajenja bubrega.

U nekim situacijama, uporaba bisfosfonata se također propisuje s oprezom i pod posebnim nadzorom stručnjaka:

  • Predispozicija pacijenata za gastritis.
  • Prisutnost sindroma duodenitisa.
  • Čir na želucu i disfagija.
  • Prisutnost strikture ili ahalazije jednjaka.
  • Hipokalcemija, kao i nedostatak vitamina skupine D.

U zaključku

Za liječenje osteoporoze su se dugo vremena koristili bisfosfonati. Redovito se sintetizira veliki broj novih lijekova, a učinkovitost liječenja se samo povećava. Svi novi proizvodi pojavljuju se u prozorima ljekarni, ali unatoč tome, za mnoge pacijente, uporaba tih lijekova i dalje predstavlja ozbiljnu opasnost. Pacijenti bi trebali shvatiti da je samozapošljavanje izuzetno opasno, stoga najprije potražite savjet od svog liječnika. Također morate uzeti u obzir da se osteoporoza ne može izliječiti. Ali kroz njih postoji mogućnost da se poveća udobnost života, da se ublaži stanje pacijenta.

Razmotrili smo što je to - bisfosfonati.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Unatoč činjenici da su ljudi stalno bolovali od osteoporoze, ova je bolest prvi put opisana tek 1925. Meñutim, nije bilo moguće otkriti mehanizam njegove pojave za još 40 godina, do 1965. godine, kada je Robert Heaney analizirao moguće načine razvoja osteoporoze. Utemeljitelj moderne teorije koja objašnjava prirodu razrjeđivanja gustoće kostiju je William Albright, koji ga je predložio 1984. godine.

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati su lijek izbora, propisani su kao glavni tretman za bolest. Oni pripadaju sredstvima koja su u stanju usporiti, pa čak i zaustaviti gubitak kosti, što je više puta dokazano međunarodnim kliničkim studijama. Osim toga, upotreba bisfosfonata za patologije praćene krhkostima kostiju može značajno smanjiti rizik od prijeloma.

Što je to bisfosfonati

Strukture kostiju ljudskog tijela kontinuirano se ažuriraju, dok dvije vrste stanica podržavaju samoregulaciju. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog - klice, pucati) - nove koštane stanice koje se nalaze na uništenim i obnovljenim mjestima. Mladi koštani osteoblasti koji razvijaju prekriveni su kontinuiranim slojem.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena. Normalno, broj osteoklasta regulira se samouništenjem, ali kod raznih poremećaja u tijelu, homeostaza je poremećena i usporena - kao rezultat toga, osteoklasti počinju dominirati nad osteoblastima.

Djelovanje bifosfata ima za cilj stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog omjera oporavka i uništenja. Kada se proguta, ovi lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Osim toga, kemijske reakcije bisfosfonata i kalcija sprječavaju taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima.

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na ione kalcija i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta je potisnuta, a homeostaza je normalizirana - zahvaljujući tome, mineralna gustoća kosti i njihova sposobnost liječenja su očuvani.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se proizvode na bazi dva PO3 fosfonata i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Djeluju drugačije, ali s istim rezultatom - uništavanjem stanica osteoklasta. Ne-dušični bisfosfonati su lijekovi prve generacije, a kasnije su počeli proizvoditi sredstva koja sadrže dušik. Moderni lijekovi se proizvode na bazi ibandronskih i zoledronskih kiselina, ali još nisu dobili masovnu distribuciju.

Popis ne-dušičnih sredstava prve generacije uključuje sljedeće lijekove:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati koji sadrže dušik najčešće koriste za osteoporozu:

  • Zoledronska kiselina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronska kiselina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ uspješne terapije osteoporoze s bisfosfonatima je pravovremen početak, jer je uvijek lakše spriječiti bolest nego je izliječiti. Stoga se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BF-a pacijentima iz skupine s povećanim rizikom od razvoja osteoporoze i prijeloma.

Kome su dodijeljeni

Liječenje osteoporoze s BF lijekovima je uvijek individualno i ovisi o rezultatima pregleda pacijenta. Donedavno su za propisivanje lijekova korišteni denzitometrijski pokazatelji. Svjetska zdravstvena organizacija razvila je klasifikaciju osteoporoze za žene u postmenopauzi, prema kojima je indikacija za upotrebu bisfosfonata smanjenje T indeksa na -2,5 i niže.

Kasnije je Nacionalna zaklada za osteoporozu proširila svjedočanstvo dodajući im sljedeće:

  • fraktura vrata ili kralježnice bedrene kosti, identificirana kliničkom ili morfološkom metodom;
  • frakture koje su bile tipične za osteoporozu, koje su se dogodile ranije u pozadini smanjene koštane mase, na -1
  • smanjenje T-indeksa na -2,5 i niže, pod uvjetom da ne postoji sekundarni OD;
  • osteopenije u bolesnika s visokim rizikom - bolesnika s posteljicom i osoba koje primaju hormonsku terapiju.

Agensi koji sadrže dušik nazivaju se aminobisfosfonati i najučinkovitiji su za osteoporozu.

Zoledronska kiselina

Lijekovi na bazi zoledronske kiseline imaju mnogo trgovačkih imena i imaju selektivni učinak na koštano tkivo, inhibirajući aktivnost osteoklasta. Prednost ove tvari je izostanak negativnog utjecaja na formiranje, mineralizaciju i snagu kostiju.

Kada se koristi zoledronat, kalcij se oslobađa iz koštanog tkiva i obnavlja oštećena područja. Lijek se propisuje u obliku intravenskih infuzija za sporo davanje. Terapijska shema ovisi o stupnju osteoporoze, ali kako bi se postigao maksimalni učinak, interval između prve i druge infuzije ne smije biti kraći od 7 dana.

Ibandronska kiselina

Ibandronska kiselina je inhibitor resorpcije kosti i koristi se prvenstveno u liječenju osteoporoze u postmenopauzi. Može se koristiti u obliku tableta ili intravenski. Uzmite tablete pola sata prije obroka i drugih lijekova.

Nakon uzimanja lijeka preporučuje se biti uspravan jedan sat. Bolesnici s lezijama jednjaka, koji dovode do odgađanja pražnjenja, lijekovi ibandronske kiseline daju se intravenski i samo u bolničkim uvjetima.

Alendronska kiselina

Alendronska kiselina smanjuje aktivnost osteoklasta i povećava mineralnu gustoću kostiju, potičući stvaranje novih stanica. Glavni aktivni sastojak lijekova je natrijev alendronat trihidrat. Najpoznatiji lijek ove skupine je Alendronat, koji je dostupan u obliku tableta.

Alendronat tablete se uzimaju 1 puta dnevno 2 sata prije doručka. Dopušteno je uzimati lijek nakon obroka, ali ne ranije od 2 sata. Kada se proguta, oko 80% alendronata veže se za krvne proteine ​​i ravnomjerno se distribuira u mekim tkivima, a zatim u kostima, gdje se nakuplja. Koncentracija natrijevog alendronata u krvi brzo se smanjuje, a tvar ulazi u koštano tkivo.

Preporučena doza je 10 mg dnevno ili 70 mg tjedno. Primjena Alendronata je učinkovita u osteoporozi kod žena (u postmenopauzi) i kod muškaraca, kao iu smanjenju gustoće kostiju kao rezultat liječenja kortikosteroidima.

Upute za uporabu

Važno je znati da bifosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-liječenje u ovom slučaju je neprihvatljivo i može uzrokovati nepopravljivu štetu za zdravlje. Terapeutske supstance koje su dio BF-a mogu izazvati nuspojave, pa ih je potrebno ispravno uzimati.

Pripreme se uzimaju ujutro na prazan želudac, ne čiste, ne žvaču i ne ispiru s dovoljno vode. Kava, voćni sokovi i mliječni napitci smanjuju učinkovitost lijekova gotovo za polovicu. Najmanje sat vremena nakon uzimanja tableta potrebno je održavati okomiti položaj kako bi se izbjegli traumatski učinci na sluznicu jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuju se kalcij i / ili vitamin D, ali treba zapamtiti interval od 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BF provodi se polagano, metodom kapanja tijekom nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, osobito opasno na pozadini hiperkalcemije.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za uporabu bisfosfonata su:

  • trudnoća i dojenje;
  • dobi do 18 godina;
  • pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • zatajenje bubrega;
  • individualna netolerancija.

Čak i ako se promatra režim doziranja i režim, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se navodi sljedeće:

  • gastritis i želučano krvarenje, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadutost, konstipacija);
  • rekurentne zglobne, mišićne i glavobolje;
  • hipokalcemija;
  • alergijske reakcije;
  • abnormalno funkcioniranje bubrega i jetre pri dugotrajnoj uporabi.

Najozbiljnije posljedice su fibrilacija (desinkronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i subverzivna fraktura kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Kompatibilnost lijekova

Karakteristike povezane s interakcijom lijekova su sljedeće:

  • u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima BF povećava iritantne učinke na sluznicu gastrointestinalnog trakta;
  • kombinacija BF i diuretika u petlji značajno povećava rizik od hipokalcemije i hipomagnezemije - dolazi do naglog smanjenja razine kalcija i magnezija u tijelu;
  • antibakterijski agensi iz skupine aminoglikozida pojačavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.

Jednostavni bisfosfonati

Jednostavni bisfosfonati su lijekovi koji ne sadrže dušik: etidronat, tiludronat i klodronat. Sredstva pripadaju prvoj generaciji BF i podvrgavaju se intracelularnoj razmjeni uz sudjelovanje adenozin trifosfata (ATP). Ova kiselina je glavni izvor energije stanice. Ne-dušični bisfosfonati inhibiraju proizvodnju ATP-ovisnih staničnih enzima, što dovodi do smrti osteoklasta.

Tiludronat je dostupan u 400 mg tabletama, koje se za osteoporozu uzimaju dnevno tri mjeseca svakih šest mjeseci. Prijem se obavlja 2 sata prije obroka ili 2 sata poslije.

Klodronat značajno usporava resorpciju kostiju, ima analgetski učinak i smanjuje rizik od prijeloma. Propisuje se kod osteoporoze, maligne metastaze kostiju (glavna indikacija). Dostupno u kapsulama za oralnu primjenu i ampulama za intravensku injekciju. Tableta od 800 mg može se podijeliti na dva dijela radi lakšeg gutanja, ali treba je uzeti odmah. Sadržaj ampula se prethodno pomiješa s 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršenje metabolizma kalcija, osteoporoze i degeneracije kosti. Lijek je dostupan u tabletama i ampulama. To je jedan od rijetkih proizvoda koji se mogu koristiti u djetinjstvu.

Etidronat se obično propisuje u kombinaciji s pripravcima kalcija, vitamina D i magnezija. Indikacije za primjenu su osteoporoza i smanjenje koštane mase u prisutnosti reumatoidnog artritisa. Kod osteoporoze terapijski raspon traje od dva do tri mjeseca, a nakon mjesec i pol ponavlja se. Doziranje se izračunava u skladu s težinom pacijenta - 5-7 mg / kg.

U slučaju smanjenja gustoće mineralne kosti kod reumatoidnog artritisa, etidronat se propisuje u dozi od 5-10 mg / kg i pije se najmanje godinu dana. Tijekom liječenja lijekom preporuča se konzumiranje dovoljne količine proizvoda koji sadrže kalcij.

Liječenje osteoporoze zahtijeva integrirani pristup i uključuje nekoliko skupina lijekova. Međutim, danas su bisfosfonati lijekovi koji se prvo imenuju. Njihov prijem ne samo da može usporiti resorpciju kostiju, nego i zaustaviti patološki proces.

Liječenje bisfosfonatima u osteoporozi: vrste lijekova i uporaba

Dvadeset prvo stoljeće donijelo nam je ne samo tehnički napredak, nego i mnoga korisna otkrića u raznim područjima koja pridonose spašavanju i olakšavanju života ljudi. Medicina je također poznata po takvim otkrićima.

Do danas je takva opasna bolest, kao što je osteoporoza, koja je ranije dovela mnoge ljude do ranog invaliditeta, uspješno prilagođena najnovijim bisfosfonatnim lijekovima.

Osteoporoza kao bolest kostiju

Osteoporoza je patološko stanje u kojem se koštano tkivo postupno razrjeđuje, gubi gustoću, što dovodi do smanjenja čvrstoće kostiju i povećanja njihove sklonosti frakturama.

U prvoj fazi bolesti smatra se blagi gubitak snage, nazvan osteopenija, zatim napreduje i kostur postaje abnormalno lomljiv, porozan, zbog čega se lako izlaže mehaničkom stresu i ozlijeđen je. Osteoporoza dovodi do čestih prijeloma kostiju, čak i uz manje kapi i udaraca.

Glavne komponente koje čine kostur odgovorne su za snagu kostiju:

Kada se te tvari isperu, narušava se ravnoteža i povećava rizik od oštećenja, kao što su pukotine - prijelom zdjelične kosti; uništavanje - lom zbog kompresije kralješaka.

Postoje slučajevi kada pacijenti dugo vremena nisu svjesni prisutnosti bolesti. Često bolest napreduje u postmenopauzalnom razdoblju kod žena.

Sljedeći simptomi mogu ukazivati ​​na osteoporozu:

  • stalna bol lokalizirana na mjestu ozljede;
  • skolioza, loše držanje;
  • smanjen rast;
  • česte frakture uzrokovane blagim izlaganjem javljaju se uglavnom u rebrima, zapešćima, zdjelici, kralježnici, stopalima, koksartrozi;
  • sporo zacjeljivanje oštećenja kostiju.

Skupina lijekova bisfosfonata

Bisfosfonati su skupina lijekova koji su dizajnirani da spriječe stanjivanje koštanog tkiva. Naziv ove klase lijekova dobiven zbog sadržaja dvaju fosfana. U kostima, one zaustavljaju uništavanje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kostiju.

Glavna prednost je siguran selektivni učinak lijekova, zbog čega se kalcijevi ioni akumuliraju samo u kosturu. Ta sposobnost određuje učinkovitost ove skupine tvari u liječenju osteoporoze.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata ili koristi liječenja

Formula bisfosfonata sastoji se od dva organska fosforna spoja, njihove koristi za liječenje:

  • Nakon početka uzimanja tableta, te tvari ulaze u strukturu kosti i stupaju u interakciju s kalcijem, tijekom upotrebe lijekova zadržavaju element unutar i doprinose njegovoj akumulaciji u kostima, čime povećavaju snagu.
  • Prodirući u sastav kostura, bisfosfonati uništavaju funkcionalnost osteoklasta. U normalnom stanju, te su stanice odgovorne za resorpciju stare koštane strukture i surađuju s osteoblastima - čiji je zadatak stvaranje novih koštanih tkiva.
  • U stanju osteoporoze taj je odnos prekinut, uzrokujući da kostur postane porozan, propusan i lomljiv.
  • Kada se koriste bisfosfonati, aktivnost potonjeg se smanjuje, rast se usporava, a proces samouništenja se ubrzava. Tretman rezultira jačanjem kostiju i obnavljanjem razrijeđenih područja.

Usporedna aktivnost bisfosfonata prikazana je u donjoj tablici.

Analize i indikacije za imenovanje bisfosfonata

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati se propisuju kao prvo i glavno sredstvo. Kada dođe kod liječnika, on počinje popunjavati medicinsku povijest, a prva stvar koju on čini jest provesti anketu. Također je važno odrediti uzrok bolesti. Budući da je dio terapije eliminacija izazivnog faktora.

Indikacije za imenovanje

Obično su uzroci osteoporoze:

  • poremećaji gastrointestinalnog trakta koji su povezani s apsorpcijom Ca, neuravnotežena prehrana, kojoj nedostaju proizvodi koji sadrže kalcij;
  • nedostatak vitamina D u tijelu;
  • endokrine bolesti i početak rane menopauze;
  • smanjen omjer tjelesne mase ili prekomjerna težina, sjedilački način života;
  • kronični i stečeni skeletni defekti, nekroza koštanog tkiva u onkologiji;
  • produljena uporaba hormonskih lijekova;
  • dugo razdoblje oporavka nakon prijeloma.

Analize i studije

Ako se sumnja na osteoporozu, propisuju se sljedeći testovi:

  • denzitometrija - ultrazvuk ili rendgensko zračenje;
  • skeniranje skeleta radioizotopom;
  • trepanobiopsija - postupak u kojem se iz zahvaćenog područja uzima čestica koštanog tkiva;
  • određivanje razine štitnjačkih enzima.

Također za imenovanje bisfosfonata propisanih istraživanja. Analiza krvi pruža priliku za procjenu metabolizma kalcija i fosfora.

Krv se uzima iz vene, a zatim nastavlja s proučavanjem popisa parametara:

  • Osteokalcin - glavna supstanca kolagena, čija visoka razina ukazuje na prisutnost bolesti.
  • Anorganski fosfor čiji je sadržaj prekoračen ukazuje na kršenje.
  • Kalcij je glavni element koštanog tkiva, ako je njegov volumen veći od normalnog, tada pacijent ima hiperparatireoidizam, ako je sadržaj manji, onda je to manifestacija rahitisa ili osteomalacije.
  • Oznaka D-Cross Laps označava količinu fisijskih tvari, a povišena razina je znak osteopatije i osteoporoze.
  • Enzim alkalna fosfataza u vrijednosti koja prelazi standardne pokazatelje ukazuje na poremećaje kostiju.

Analiza urina pomaže u određivanju anorganskog fosfora i DPID-a. Višak pokazuje višak vitamina D, rahitis, soli u bubrezima, frakturu. Smanjenje ukazuje na prisutnost atrofičnih procesa, sekundarnih lezija ili akromegalije i potrebu za dobivanjem bisfosfonata.

Bit ovih analiza je utvrđivanje podataka o metabolizmu u kostima, razinama hormona endokrinih žlijezda u krvi te utvrđivanje volumena elemenata u tragovima koštanog tkiva u urinu pacijenta.

Dodjeljuje testove za imenovanje bisfosfonatnog liječnika, prema rezultatima denzitometrije, pritužbi, simptoma i manifestacija bolesti. Biokemijske studije su jedna od najinformativnijih metoda za dijagnosticiranje i praćenje terapijskih učinaka.

Vrste ili klasifikacija bisfosfonata

Postoje dvije glavne skupine bisfosfonata koje utječu na osteoklase na različite načine:

  • prva generacija - bez dušika;
  • druga generacija (nova) koja sadrži dušik.

Prva generacija - bez dušika

Ovi lijekovi se proizvode i koriste u obliku otopina za intravenske i intramuskularne injekcije i oralne primjene, kao i u obliku tableta. Farmakologija nudi opsežan popis analoga. Preporuča se pratiti davanje bisfosfonata s kompleksima kalcija s magnezijem i vitaminom D.

Tablete dinatrijevog tiludronata sudjeluju u mineralizaciji koštane strukture, povećavaju njezinu gustoću i snagu. Promiče nakupljanje fosfora i kalcija usporava rad osteoblasta. Lijek Skelid je dostupan u obliku tableta, cijena se kreće od 450 do 600 rubalja po pakiranju.

Etidronat se uglavnom koristi kod žena tijekom menopauze, također se koristi u liječenju metastaza u raku, pomaže u vraćanju i održavanju koštanog tkiva:

  • Phospotech - u obliku otopine. Cijena je oko 800 rubalja.
  • Ksiphon - u obliku rješenja. Cijena je 550 - 760 rubalja.
  • Ksikrem - u obliku kreme. Cijena varira od 480 do 535 rubalja.

Clodronska kiselina poboljšava interakciju fosfora i kalcija, jača kosti, zaustavlja uništavanje i ubrzava regeneraciju:

  • Syndronate - pilule. Cijena od 2000 do 10.000 rubalja.
  • Clodronate - kapsule. Cijena 3500 rubalja.
  • Diphosphonal - kapsule. Cijena je od 4 150 rubalja.
  • Bonefos - cijena od 4750 do 7500 rubalja.

Druga generacija - sadrži dušik ili aminobisfosfonate

Suvremeni bisfosfonati razlikuju se od svojih prethodnika sljedećim sastavom.

Ibandronatna kiselina je najnoviji razvoj koji je farmaceutska industrija objavila ne tako davno:

  • Ibandronat - Teva - 3 tablete od 150 mg. To košta od 1590 rubalja.
  • Bonviva - 1 štrcaljka s 3 ml otopine. To košta od 4960 rubalja.
  • Bondronat - 28 tableta po 50 mg svaka, 1 injekcija po 2 ml svaka. Cijena od 5350 rubalja.
  • Ibandronska kiselina u obliku praška za injekcije. Cijena od 1500 rubalja.

Zoledronska kiselina odlikuje se selektivnim djelovanjem koje djeluje na koštano tkivo, ima antitumorsko svojstvo, ova tvar se može naći u takvim pripravcima:

  • Zometa - boce za injekcije. Cijena od 10.100 rubalja.
  • Teva zoledronat - injekcije. Cijena 1190 rubalja.
  • Resorb - u obliku injekcija. Cijena od 5960 rubalja.
  • Aklast - injekcije. Oni koštaju 3850 rubalja.

Alendronat natrij je nesteroidni metabolički regulator u kostima koji osigurava pravilan razvoj skeleta, analozi:

  • Alendronat - tablete. Cijena od 300 do 500 rubalja.
  • FOSAMAX - tablete. Cijena od 500 rubalja.
  • Tevanat - pilule. Trošak od 890 rubalja.
  • Ostepar - tablete. Cijena od 380 rubalja.

Studije učinkovitosti

Istraživanja su pokazala da produljena uporaba bisfosfonata jača kosti i smanjuje rizik od prijeloma.

Ova tablica omogućuje usporedbu kliničke učinkovitosti bisfosfonata s obzirom na prevenciju fraktura povezanih s osteoporozom.

Lijek Denosumab

Denosumab je lijek koji se u cijelosti sastoji od ljudskih antitijela (lgG2) i zamijenjen je bisfosfonatima. Mehanizam djelovanja ove tvari ima sposobnost inhibiranja funkcionalnosti osteoklasta koji uništavaju staru strukturu kosti.

Lijekovi na bazi denosumaba:

  • Čini ga kostur jačim, povećava gustoću i time štiti kost od loma. Proizvedeno pod imenom Proli, u državi Puerto Rico, cijena lijeka u Rusiji je u prosjeku 15580 rubalja.
  • Tretman se provodi uvođenjem otopine u područje bedara i abdomena ispod kože, tečaj je svakih šest mjeseci.
  • Koristi se s visokim rizikom od prijeloma, u slučajevima kada je uporaba drugih sredstava nemoguća.

Upute za uporabu bisfosfonata

Ne postoje posebna pravila za uzimanje bisfosfonata, postoje opće preporuke koje se moraju slijediti. Inače, rezultat liječenja može se razlikovati od očekivanog, kao i rizik od neželjenih reakcija u tijelu.

Prema službenim uputama, bisfosfonate treba koristiti na sljedeći način:

  • Jedite bisfosfonate na prazan želudac, najkasnije pola sata prije obroka.
  • Da biste izbjegli moguće oštećenje sluznice želuca, neko vrijeme nakon uzimanja lijeka morate biti u vodoravnom položaju, nepridržavanje ovog stanja dovodi do refluksa.
  • Trebate piti lijek s puno vode.
  • Injekcije s otopinama bisfosfonata moraju biti kvalificirane.

Detaljnije upute za bisfosfonate mogu se dobiti od liječnika, opća pravila primjene također su navedena u uputama za lijek.

kontraindikacije

Postoje kontraindikacije za sve lijekove, bisfosfonati nisu iznimka, ne smijete koristiti bisfosfonate ili obratiti pozornost na njihovu upotrebu u sljedećim slučajevima:

  • pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, predispozicija za pojavu gastritisa;
  • razdoblje trudnoće i laktacije te djetinjstva i adolescencije;
  • zatajenje bubrega;
  • povreda dvanaestopalačnog crijeva, čir na želucu;
  • disfunkcija gutanja, poremećaj prohodnosti jednjaka;
  • niske razine kalcija u krvi;
  • nedostatak vitamina D u tijelu.

Nuspojave

Šteta za tijelo pacijenta ili nuspojave bisfosfonata uključuju:

  • upala sluznice želuca i krvarenje u probavnom traktu, iritacija duodenuma;
  • mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, nadutost i nadutost, konstipacija;
  • migrena i bol u mišićima i zglobovima;
  • akutno oštećenje bubrega i jetre;
  • smanjenje kalcija u krvi;
  • alergijske reakcije.

Kompatibilnost s drugim tvarima

Kompatibilnost bisfosfonata s lijekovima:

  • Nehormonske protuupalne tablete povećavaju vjerojatnost gastrointestinalne iritacije i krvarenja.
  • Loop diuretici mogu uzrokovati smanjenje količine magnezija i kalcija u krvi.
  • Aminoglikosi povećavaju toksične učinke na jetru i bubrege.
  • Alkoholni proizvodi u kombinaciji s bisfosfonatima ugrožavaju razvoj komplikacija.

Liječenje osteoporoze bez bisfosfonata

Glavni cilj terapije osteoporoze je smanjiti razaranje koštanog tkiva i poboljšati njegov oporavak:

  • Za liječenje se koriste hormonalni pripravci, vitaminski mineralni kompleksi, kalcitonin.
  • Da bi se povećao rast koštane strukture, preporučuju se bioflavonoidi, kalcijevi D3, stroncij i fluorini spojevi. Kalcitonin i estrogeni blokiraju uništenje kostura.
  • Sredstva hormonskog tipa biraju se pojedinačno, uzimajući u obzir spol, dob i karakteristike pacijenta.
  • Medicinska gimnastika i posebna prehrana, uključujući proizvode koji sadrže kalcij, fosfor i vitamin D, dodjeljuju se kao dodatne mjere potpore.

Dr. Myasnikov o biofosfonatima

Dr. Alexander Myasnikov potvrđuje učinkovitost bisfosfonata u liječenju osteoporoze i savjetuje njihovu uporabu u slučaju bolesti. Oni pomažu ojačati kosti, spriječiti njihovo uništavanje, ali liječenje mora biti podržano uporabom kalcija u obliku tableta, kao is hranom.

Imena lijekova kalcijevih bisfosfonata

Bisfosfonati su lijekovi koji reguliraju metabolizam kostiju i povećavaju čvrstoću kostiju. Nazivaju se i difosfonati, jer ti lijekovi sadrže dvije fosfonske kiseline (organski spojevi koji sadrže fosfor). Glavna indikacija za propisivanje bisfosfonata je osteoporoza, bolest kostiju uzrokovana poremećenim metaboličkim procesima i nedostatak kalcija te se manifestira povećanom lomnošću kostiju. Popis lijekova iz skupine bisfosfonata, njihova farmakološka svojstva, trgovački nazivi i značajke primjene mogu se naći u nastavku.

Biofosfati što je to

Nedavno su korišteni bisfosfonati (ponekad pogrešno nazvani biofosfati) za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava. Velike studije farmakoloških svojstava ove skupine lijekova provedene su tek sredinom dvadesetog stoljeća, a prvi lijek koji sadrži difosfonate i koji je sposoban zaustaviti uništavanje kostiju objavljen je 1990. godine (lijek Fosamax).

Glavni mehanizam djelovanja bisfosfonata je takozvano "metaboličko zamrzavanje". Koštano tkivo u ljudskom tijelu formiraju osteociti - stanice koje nastaju u procesu razvoja kostiju kao rezultat oslobađanja međustanične tvari. Ova tvar se naziva matrica. Matriks se sintetizira osteoblastima - takozvanim "mladim" koštanim stanicama, koje se naknadno zatvaraju u međustaničnu tvar, tvoreći zrele osteocite.

Metabolizam kostiju ne provode samo osteoblasti, već i osteoklasti. To su divovske stanice koje sadrže oko 20 usko razmaknutih jezgri, čija je glavna funkcija otapanje minerala i uništavanje kolagena. Rezultat povećane aktivnosti osteoklasta je smanjenje i stanjivanje koštanog tkiva, što je glavni patogenetski čimbenik u razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kostiju izravno ovisi o metaboličkim procesima koji se odvijaju u njima. Koštano tkivo se stalno ažurira uz pomoć stanica-graditelja osteoblasta i njihovih antagonista - osteoklasta, koji djeluju kao utilizatori. U zdravom organizmu broj tih i drugih stanica je približno na istoj razini. Kršenje te ravnoteže dovodi do ozbiljnih posljedica - osteoporoze.

    Farmakološko djelovanje bisfosfonata određeno je sljedećim svojstvima:
  1. vezanje za kalcij i ugradnja u koštano tkivo;
  2. smanjena osjetljivost kosti na osteoklase;
  3. usporavanje izluživanja kalcija iz koštanog tkiva.

Indikacije za uporabu

    Glavne indikacije za propisivanje ove skupine lijekova su:
  • osteoporoza;
  • deformirajuća ostoza (osteitis);
  • primarne patologije paratiroidnih žlijezda, u kojima se povećava razina kalcija u krvi i stimulira proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
  • nedostatak kolagena, uzrokujući povećanu krhkost i krhkost kostiju (osteogenesis imperfecta);
  • druge bolesti praćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike s povećanim rizikom od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u slučajevima kada je konvencionalna terapija estrogenom kontraindicirana. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (ispiranje kalcija).

Bifosfonati se također mogu koristiti u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi iz ove skupine uključeni su u režim liječenja bolesnika s multiplim mijelomom koji su posljedica poremećaja u funkcioniranju plazma stanica koštane srži (rak plazma stanica). U nekim slučajevima, uporaba ovih lijekova za metastaze u kostima je opravdana, ali pri odabiru učinkovite doze potrebno je uzeti u obzir da takvi pacijenti imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Bisfosfonati imaju koristi i štete

Liječenje bisfosfonatima i dalje je predmet istraživanja, kontroverze i raznih studija.

    Među očitim prednostima ovih lijekova su:
  1. povećana gustoća kostiju;
  2. smanjenje rizika od prijeloma (opaženo u 30-50% bolesnika);
  3. dobra tolerancija;
  4. gubitak resorpcije funkcije kosti.

Unatoč tome, lijekovi također imaju mnogo minusa. Najizraženiji od njih je prosječna učinkovitost (samo trećina bolesnika uspijeva postići pozitivnu dinamiku), budući da ovi lijekovi imaju nisku biodostupnost - ne više od 25%. Pri dugotrajnoj uporabi, vjerojatnost nuspojava se povećava, pa se nakon 3-5 godina liječenja mora tražiti alternativna opcija.

Pravila prijema

Još jedan važan nedostatak bisfosfonata je nepogodnost uporabe. Kako bi se izbjeglo oštećenje gornjeg jednjaka, bolesnik ne bi trebao uzeti kosi i vodoravni položaj 40 minuta nakon uzimanja tableta. Isti ne mogu ništa jesti i piti. Bifosfonate treba uzimati isključivo na prazan želudac ujutro.

Statistike pokazuju da upravo takvi zahtjevi za prijem dovode do toga da mnogi ljudi krše propisani režim liječenja ili prestanu piti lijek. Bolesnici kojima je potrebno liječenje bisfosfonatima trebaju biti svjesni da nepridržavanje uputama povećava vjerojatnost nuspojava nekoliko puta.

Bisfosfonati prve, druge i treće generacije

    Postoji nekoliko generacija lijeka:
  1. Pripravci prve generacije su jednostavni bisfosfonati ili bez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spektar djelovanja tih lijekova nešto je uži od spektra dušika, no ipak je učinkovitost liječenja i prevencije tih bisfosfonata vrlo visoka.
  2. Pripravci druge generacije - bisfosfonati koji sadrže dušik ili difosfonati (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakterizira ga širi spektar djelovanja i visoka učinkovitost.
  3. Pripravci treće generacije su bisfosfonati koji sadrže amino (zoledronat, ibandronat).

Popis droga

Prilikom odabira bisfosfonata za liječenje osteoporoze, morate znati ne samo njihova imena, već i neke značajke koje mogu utjecati na učinkovitost liječenja.

Clodronska kiselina

Pripravci klodronske kiseline (dinatrijev klodronat) prve generacije pripadaju korektorima metabolizma hrskavice i kosti i analog su prirodnog pirofosfata. Inhibira aktivnost osteoklasta, smanjuje koncentraciju kalcija u serumu i izlučivanje kalcija u urinu. Trošak rješenja je oko 5.000 rubalja. Cijena tableta i kapsula, koje uključuju klodronsku kiselinu, varira od 9.000 do 11.000 rubalja.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendronska kiselina

Najpopularniji i najpovoljniji lijekovi za liječenje postmenopauzalne i nespecificirane osteoporoze. Cijena pakiranja od 4 tablete od 70 mg je oko 500 rubalja.

    Bisfosfonati alendronske kiseline:
  • alendronat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • Fosamax.

Zoledronska kiselina

Lijek je iz skupine inhibitora resorpcije kostiju. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatima koji djeluju na koštano tkivo. Pripravci na bazi zoledronske kiseline ne utječu negativno na proces mineralizacije i mehanička svojstva kostiju. Trošak liofilizata za pripremu otopine za infuziju je od 5800 do 9100 rubalja.

    Pripravci na bazi zoledronske kiseline:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronska kiselina

Tretira bisfosfonate treće generacije. Preparati ibandronske kiseline (ibandronat natrij) djelotvorni su kod osteoporoze koja se razvija u pozadini malignih bolesti. Cijena se kreće od 4.200 do 14.000 rubalja.

    Pripravci na bazi ibandronske kiseline:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Pri odabiru lijeka iz skupine bisfosfonata potrebno je uzeti u obzir ne samo primarnu dijagnozu, već i pridružene bolesti, jer to utječe na procjenu rizika nuspojava. U većini slučajeva, ovi lijekovi se dobro podnose, ali kod nekih bolesnika zabilježeni su bolovi u trbuhu, osip na koži, bol u mišićima i zglobovima.

Također je potrebno zapamtiti da bisfosfonati povećavaju rizik od upale i erozivnih oštećenja želuca i jednjaka, stoga se ovi lijekovi mogu uzimati samo pod liječničkim nadzorom.